2020年执业药师精神与中枢神经系统疾病用药

 <br />第一章　精神与中枢神经系统疾病用药 <br />　　 <br />第一节　镇静与催眠药 <br /> <br />　　一、药理作用与临床评价 <br />　　中枢镇静催眠药包括巴比妥类、苯二氮艹（卓）类和其他类。 <br />　　 <br />　　（一）作用特点 <br />　　1.巴比妥类： ☆ <br />　　巴比妥类中枢神经系统非特异性抑制药，剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、基础代谢率降低、麻醉及昏迷等作用。 <br />　　 <br />　　2.苯二氮艹（卓）类：是目前最常用的镇静催眠药。 <br />　　（1）作用机制 <br />　　苯二氮艹（卓）类为苯二氮?受体激动剂，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。 <br />　　（2）药物分类 <br />　　长效类：地西泮（安定）、氟西泮 <br />　　中效-短效类：氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑等 <br />　　3.环吡咯酮类：佐匹克隆 <br />　　作用机制：作用于GABA受体。 <br />　　适应证：镇静催眠，抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥。 <br />　　不良反应：嗜睡、精神错乱。 <br />　　 <br />　　（二）典型不良反应 <br />　　1.巴比妥类 <br />　　（1）常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力等后遗作用（宿醉反应） <br />　　（2）过敏反应：一旦出现皮疹等皮肤反应，应立即停药。 <br />　　（3）依赖性：戒断综合征 <br />　　 <br />　　2.苯二氮艹（卓）类 <br />　　（1）副作用：常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、共济失调。 <br />　　（2）依赖性：连续用药，会发生依赖性。突然停药可出现撤药症状，但较巴比妥轻。 <br />　　 <br />　　二、用药监护 <br />　　（一）根据睡眠状态选择用药 <br />　　1.原发性失眠首选非苯二氮艹（卓）类，如唑吡坦或艾司佐匹克隆等。 <br />　　2.对入睡困难者首选艾司唑仑或扎来普隆。 <br />　　3.对焦虑、夜间醒来次数较多者或早醒者选用氟西泮。 <br />　　4.对精神紧张、情绪恐慌选择氯美扎酮。 <br />　　5.自主神经功能紊乱可选谷维素。 <br />　　（二）注意用药的安全性 <br />　　1.长期使用易耐药及依赖性，因此应交替使用。 <br />　　2.服药期间可降低驾驶员的注意力。 <br />　　 <br />　　三、主要药品 <br />　　地西泮 <br />　　适应证：焦虑、镇静催眠、抗惊厥和抗癫痫，缓解肌肉痉挛，也可用于紧张性头痛、家族性老年性和特发性震颤。 <br />　　注意事项 <br />　　1.交叉过敏。 <br />　　2.中枢抑制或酒精中毒者及昏迷者可延长地西泮的半衰期。 <br />　　3.静脉注射能诱发静脉血栓及静脉炎。 <br />　　4.能透过胎盘和乳汁。 <br />　　苯二氮艹（卓）类小结☆ <br />药理及临床应用 <br />作用特点 <br />抗焦虑作用 <br />小剂量即可明显改善症状，对各种焦虑首选。 <br />抗惊厥、抗癫痫作用 <br />地西泮静脉注射是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。 <br />缓解肌肉痉挛 <br />缓解炎症所致的肌肉痉挛 <br />镇静催眠作用 <br />镇静及催眠作用强。能明显缩短入睡诱导时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒次数，大剂量也不引起麻醉，口服安全范围大。 <br /> <br />　　地西泮的药理作用不包括 <br />　　A.抗精神分裂症作用 <br />　　B.抗惊厥作用 <br />　　C.抗癫痫作用 <br />　　D.缓解肌肉痉挛 <br />　　E.抗焦虑作用 <br />   <br />『正确答案』A <br />『答案解析』地西泮适应证：焦虑、镇静催眠、抗惊厥和抗癫痫，缓解肌肉痉挛，也可用于紧张性头痛、家族性老年性和特发性震颤。 <br /> <br />　　 <br />第二节　抗癫痫药 <br /> <br />　　目前对癫痫的治疗主要是药物控制发作为主。 <br />　　癫痫为全身性发作和局限性发作两大类型：①全身性发作：包括强直-阵挛性发作（大发作）、失神性发作（小发作）等；②局限性发作：包括单纯性局限性发作（意识正常）、复合性局限性发作（精神运动性发作）等。 <br />　　 <br />　　一、药理作用与临床评价 <br />　　（一）作用特点 <br />　　1.巴比妥类：激活GABA受体。 <br />　　2.苯二氮艹（卓）类：能激动苯二氮?受体。 <br />　　3.乙内酰脲类-苯妥英钠　　 <br />　　通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定，限制通道介导的发作性放电的扩散。乙内酰脲类药口服吸收较缓慢，绝大部分在小肠内吸收，肌内注射吸收不完全且不规律。血浆蛋白结合率高，主要与白蛋白结合。 <br />　　4.二苯并氮?类-卡马西平 <br />　　抑制Na+通道，抑制突触后神经元高频动作电位的发放，阻断神经递质释放，从而调节神经兴奋性，达到抗惊厥作用。 <br />　　5.γ-氨基丁酸类似物-加巴喷丁 <br />　　增加脑组织GABA的释放，抑制癫痫。口服易吸收，血浆蛋白结合率很低，以原形药物由肾脏排泄。 <br />　　6.脂肪酸类-丙戊酸钠 <br />　　与增强脑内GABA浓度...