初级药师考试辅导-相关专业知识-生物技术药物制剂

初级药师考试辅导　　　　　 相关专业知识　 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　 <br />　　　　　　 第 1 页<br />　生物技术药物制剂<br />　　一、基本概念<br />　　生物技术或称生物工程，是应用生物体（包括微生物、动物细胞、植物细胞）或其组成部分（细胞器<br />和酶），在最适条件下，生产有价值的产物或进行有益过程的技术。现代生物技术主要包括基因工程、细<br />胞工程与酶工程，此外还有发酵工程（微生物工程）与生化工程。生物技术药物是指采用现代生物技术，<br />借助某些微生物、植物或动物来生产所需的药品。采用 DNA重组技术或其他生物新技术研制的蛋白质或核<br />酸类药物，也称为生物技术药物。<br />　　近十几年来，生物技术在医药方面取得了惊人的成就，已有不少生物技术药物应用于临床，下面介绍<br />一些国内外已批准上市或正在研究的生物技术药物产品。<br />　　（一）生物技术药物的研究概况<br />　　生物技术药物产品，目前国内外已批准上市的约数几十种，正在研究的有数百种之多，部分正在研究<br />或已经上市的生物技术或其他来源的药物列于下表中，这些药物均属肽类与蛋白质类药物。<br />部分正在研究的生物技术及其他来源的蛋白质药物<br />药物 作用与用途<br />血管紧张素 D抑制剂 降压<br />心房肽激素 调节心血管功能<br />降钙素基因相关因子 血管舒张药<br />β-内啡肽 镇痛<br />神经生长因子，hNGF 刺激神经生长和修复，痴呆<br />促胃液抑制剂 减少胃酸分泌<br />部分正在研究的生物技术及其他来源的蛋白质药物<br />药物 作用与用途<br />脑啡肽 刺激淋巴细胞母细胞化<br />促胸腺生成素 选择性 T细胞分化激素<br />表皮生长因子，hNGF 促进表皮生长，痴呆<br />生长抑素 抑制胃蛋白酶分泌<br />促性腺素 促进排卵、精子生成<br />促黄体生成素释放激素（LHRH） 促进下丘脑性闭经妇女排卵<br />表 2-1-11 部分正在研究的生物技术及其他来源的蛋白质药物<br />药物 作用与用途<br />缩宫素 促进分娩<br />促甲状腺激素释放激素（TRH） 延长哺乳期妇女的不育和泌乳<br />加压素 治疗尿崩症<br />人尿激酶原 溶血栓，抗凝剂<br />人超氧化物歧化酶 肾移植，烧伤<br />白细胞介素-6 肿瘤、骨髓移植，刺激造血<br />白细胞介素-11 促血小板生成<br />部分正在研究的生物技术及其他来源的蛋白质药物<br />药物 作用与用途<br />链激酶，LSK 溶血栓<br />人成纤维细胞生长因子 神经损伤<br /> <br />初级药师考试辅导　　　　　 相关专业知识　 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　 <br />　　　　　　 第 2 页<br />人胰岛素生长因子 侏儒症<br />肝细胞生长因子 重型肝炎<br />肝癌单克隆抗体 肝癌<br />乙肝单克隆抗体 乙肝<br />反义寡聚核苷酸 HIV感染和艾滋病<br />部分正在研究的生物技术及其他来源的蛋白质药物<br />药物 作用与用途<br />TK载体产生细胞 脑癌<br />巨核细胞与发育因子 刺激血小板生成<br />脂质体包被 IL-2，OTX-287 肿瘤<br />抗 CD20基因工程抗体 B细胞淋巴瘤<br />　　表中所列药物，如促黄体生成素释放激素类似物、加压素等，采用提取或其他方法生产，已在临床上<br />使用。<br />　　随着生物技术药物的发展，肽和蛋白质药物制剂的研究与开发已成为医药工业中一个重要的领域，同<br />时给药物制剂带来了新的挑战。由于生物技术产品多为多肽和蛋白质类，性质很不稳定，极易变质，因此，<br />如何将这类药物制成安全、有效、稳定的制剂，就是摆在我们面前的一大难题。例如降钙素基因相关肽是<br />治疗高血压的有效药物，但该药物很不稳定，虽然早已开发，但由于存在以上问题，至今未形成产品。<br />　　另一方面这类药物对酶敏感又不易穿透胃肠黏膜，故只能注射给药，使用很不方便。因此，运用制剂<br />手段将这类药物制成口服制剂或通过其他途径给药，以提高其稳定性和患者使用的顺应性，是一项非常有<br />意义的工作，具有潜在的研究价值和广阔的应用前景。<br />　　（二）生物技术药物的结构特点与理化性质<br />　　生物技术药物多为多肽类及蛋白质类药物，这些药物的化学结构相当复杂，理化性质也有它的特殊性，<br />因此，在设计与评价这类药物的给药系统时必须首先了解其结构特性与理化性质。<br />　　1.蛋白质的结构特点<br />　　（1）蛋白质的组...