【执业药师考试】药物的化学结构与药效的关系

<br /> <br />药物的化学结构与药效的关系 <br />(总分：55 分，做题时间：90 分钟) <br />一、A 型题(总题数：25，score:25 分) <br />1.药物的亲脂性与生物活性的关系是 <br />• A．增强亲脂性，有利吸收，活性增强 <br />• B．降低亲脂性，不利吸收，活性下降 <br />• C．适度的亲脂性有最佳活性 <br />• D．增强亲脂性，使作用时间缩短 <br />• E．降低亲脂性，使作用时间延长 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br />本题思路： <br /> <br /> <br /> <br />2.可使药物亲水性增加的基团是 <br />• A．卤素 <br />• B．苯基 <br />• C．羟基 <br />• D．酯基 <br />• E．烷基 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br />本题思路： <br />3.药物与受体结合时的构象称为 <br />• A．最高能量构象 <br />• B．反式构象 <br /> <br /> <br /> <br />• C．优势构象 <br />• D．最低能量构象 <br />• E．药效构象 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 【此项为本题正确答案】 <br />本题思路： <br />4.下列对脂水分配系数的叙述哪项正确 <br />• A．以 pKa 表示 <br />• B．药物脂水分配系数越大，活性越高 <br />• C．药物脂水分配系数越小，活性越高 <br />• D．脂水分配系数在一定范围内，药效最好 <br />• E．脂水分配系数对药效无影响 <br /> <br /> <br /> <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】 <br />本题思路： <br />5.以下说法正确的是 <br />• A．作用于中枢神经系统的药物，脂水分配系数<br />越大，作用时间越长 <br />• B．作用于中枢神经系统的药物，脂水分配系数<br />在一个合适范围时作用最强 <br />• C．脂水分配系数对作用于中枢神经系统的药物<br />作用没有影响 <br />• D．作用于中枢神经系统的药物，脂水分配系数<br />越小，作用越强 <br /> <br /> <br /> <br />• E．作用于中枢神经系统的药物，脂水分配系数<br />越大，作用越强 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br />本题思路： <br />6.以下哪项不属立体异构对药效的影响 <br />• A．几何异构 <br />• B．对映异构 <br />• C．构象异构 <br />• D．结构异构 <br />• E．官能团间的距离 <br /> <br /> <br /> <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】 <br />本题思路： <br />7.下列叙述哪项不正确 <br />• A．药物分子中有双键时，有对映异构体存在 <br />• B．药物分子中有手性中心时，有对映异构体存<br />在 <br />• C．对映异构体之间生物活性常有显著差别 <br />• D．药物分子构象的变化对其活性有重要影响 <br />• E．官能团空间距离对药效有重要影响 <br /> <br /> <br /> <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br />本题思路： <br />8.可使药物亲水性增加的基团是 <br />• A．苯基 <br />• B．羟基 <br />• C．酯基 <br />• D．烃基 <br />• E．卤素 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> <br /> <br /> <br /> 【B】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br />本题思路： <br />9.药物与受体结合时的构象称为 <br />• A．优势构象 <br />• B．最低能量构象 <br />• C．药效构象 <br />• D．最高能量构象 <br />• E．反式构象 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】 <br /> <br /> <br /> <br /> 【E】 <br />本题思路： <br />10.两个非极性区的键合形式是 <br />• A．金属络合 <br />• B．电荷转移复合物 <br />• C．共价键 <br />• D．疏水键 <br />• E．氢键 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】 <br />本题思路： <br />11.药物的解离度与生物活性的关系是 <br /> <br /> <br /> <br />• A．增加解离度，有利吸收，活性增强 <br />• B．合适的解离度，有最大活性 <br />• C．增加解离度，离子浓度上升，活性增强 <br />• D．增加解离度，离子浓度下降，活性增强 <br />• E．增加解离度，不利吸收，活性下降 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【...