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【执业药师考试】药物的化学结构修饰

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<br /> <br />药物的化学结构修饰 <br />(总分:34 分,做题时间:90 分钟) <br />一、A 型题(总题数:21,score:21 分) <br />1.对睾酮进行结构修饰,制成其前药 17-丙酸酯、<br />17-苯乙酸酯或 17-环戊丙酸酯的目的是 <br />• A.提高药物的选择性 <br />• B.提高药物的稳定性 <br />• C.降低药物的毒副作用 <br />• D.延长药物的作用时间 <br />• E.发挥药物的配伍作用 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】 <br /> <br /> <br /> <br />本题思路: <br />2.氯洁霉素盐酸盐水溶性小,肌注后易在注射部位沉<br />积,引起疼痛,对其进行结构修饰制成 2-磷酸酯二<br />钠盐,水溶性增大,肌注无疼痛,氯洁毒素-2-磷酸<br />酯为 <br />• A.先导化合物 <br />• B.电子等排体 <br />• C.软药 <br />• D.前药 <br />• E.硬药 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】 <br /> <br /> <br /> <br />本题思路: <br />3.为增大水溶性,适宜制备注射剂的需要,对苯二氮<br />卓类药物阿普唑仑(I)进行结构修饰,制成化合物<br />Ⅱ,这种结构修饰方法为 <br /> <br />• A.成盐修饰 <br />• B.酯化修饰 <br />• C.酰胺化修饰 <br />• D.氨甲化修饰 <br />• E.开环修饰 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 【此项为本题正确答案】 <br /> <br /> <br /> <br />本题思路: <br />4.布洛芬(I)对胃肠道有刺激性,将其进行结构修饰<br />得到化合物Ⅱ,对胃肠道刺激性小,这种结构修饰方<br />法为 <br /> <br />• A.成盐修饰 <br />• B.酰胺化修饰 <br />• C.酯化修饰 <br />• D.开环修饰 <br />• E.醚化修饰 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br /> <br /> <br /> <br />本题思路: <br />5.维生素 B1(盐酸硫胺)(I)极性大、口服吸收差,对<br />其进行结构修饰制成优硫胺(Ⅱ),脂溶性增强,口服<br />吸收改善,在体内可迅速转化为维生素 B1发挥作<br />用,此种修饰方法为 <br /> <br />• A.成盐修饰 <br />• B.酰胺化修饰 <br />• C.酯化修饰 <br />• D.开环修饰 <br />• E.成环修饰 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 【此项为本题正确答案】 <br /> <br /> <br /> <br /> 【E】 <br />本题思路: <br />6.利用肾脏中 γ-谷氨酰转肽酶较丰富的生化特点,<br />将磺胺甲嗯唑(SMZ)制成其前药 N-酰基-γ-谷氨酰衍<br />生物的目的是 <br />• A.改善药物口服吸收 <br />• B.改善药物的溶解性 <br />• C.延长药物作用时间 <br />• D.提高药物对特定部位的选择性 <br />• E.提高药物的稳定性 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】 <br /> <br /> <br /> <br />本题思路: <br />7.将睾酮制成其前药 17-丙酸酯,17-苯乙酸酯,或<br />17-环戊丙酸酯的目的是 <br />• A.发挥药物的配伍作用 <br />• B.提高药物的选择性 <br />• C.提高药物的稳定性 <br />• D.降低药物的毒副作用 <br />• E.延长药物的作用时间 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 【此项为本题正确答案】 <br />本题思路: <br /> <br /> <br /> <br />8.利用癌组织中磷酸酯酶活性较高的生化特点,将治<br />疗前列腺癌的药物己烯雌酚进行结构修饰,制成其前<br />药己烯雌酚磷酸酯(磷雌酚)的目的是 <br />• A.提高药物的稳定性 <br />• B.延长药物作用时间 <br />• C.改善药物溶解性 <br />• D.改善药物的吸收 <br />• E.提高药物对特定部位的选择性 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 【此项为本题正确答案】 <br />本题思路: <br />9.双氢青蒿素制成青蒿琥酯的目的是 <br /> <br /> <br /> <br />• A.提高药物的活性 <br />• B.增加药物的水溶性 <br />• C.提高药物的稳定性 <br />• D.延长药物的作用时间 <br />• E.降低药物的毒副作用 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br />本题思路: <br />10.贝诺酯是阿司匹林与乙酰氨基酚的拼合,这种修<br />饰方法是 <br />• A.成酰胺修饰 <br />• B.成酯修饰 <br /> <br /> <br /> <br />• C.成盐修饰 <br />• D.其他修饰 <br />•...

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发布时间:2023-01-16 15:08:59 页数:28
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文章作者:U-84524

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