【执业药师考试】药物的化学结构修饰

<br /> <br />药物的化学结构修饰 <br />(总分：34 分，做题时间：90 分钟) <br />一、A 型题(总题数：21，score:21 分) <br />1.对睾酮进行结构修饰，制成其前药 17-丙酸酯、<br />17-苯乙酸酯或 17-环戊丙酸酯的目的是 <br />• A．提高药物的选择性 <br />• B．提高药物的稳定性 <br />• C．降低药物的毒副作用 <br />• D．延长药物的作用时间 <br />• E．发挥药物的配伍作用 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】 <br /> <br /> <br /> <br />本题思路： <br />2.氯洁霉素盐酸盐水溶性小，肌注后易在注射部位沉<br />积，引起疼痛，对其进行结构修饰制成 2-磷酸酯二<br />钠盐，水溶性增大，肌注无疼痛，氯洁毒素-2-磷酸<br />酯为 <br />• A．先导化合物 <br />• B．电子等排体 <br />• C．软药 <br />• D．前药 <br />• E．硬药 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】 <br /> <br /> <br /> <br />本题思路： <br />3.为增大水溶性，适宜制备注射剂的需要，对苯二氮<br />卓类药物阿普唑仑(I)进行结构修饰，制成化合物<br />Ⅱ，这种结构修饰方法为 <br /> <br />• A．成盐修饰 <br />• B．酯化修饰 <br />• C．酰胺化修饰 <br />• D．氨甲化修饰 <br />• E．开环修饰 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 【此项为本题正确答案】 <br /> <br /> <br /> <br />本题思路： <br />4.布洛芬(I)对胃肠道有刺激性，将其进行结构修饰<br />得到化合物Ⅱ，对胃肠道刺激性小，这种结构修饰方<br />法为 <br /> <br />• A．成盐修饰 <br />• B．酰胺化修饰 <br />• C．酯化修饰 <br />• D．开环修饰 <br />• E．醚化修饰 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br /> <br /> <br /> <br />本题思路： <br />5.维生素 B1(盐酸硫胺)(I)极性大、口服吸收差，对<br />其进行结构修饰制成优硫胺(Ⅱ)，脂溶性增强，口服<br />吸收改善，在体内可迅速转化为维生素 B1发挥作<br />用，此种修饰方法为 <br /> <br />• A．成盐修饰 <br />• B．酰胺化修饰 <br />• C．酯化修饰 <br />• D．开环修饰 <br />• E．成环修饰 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 【此项为本题正确答案】 <br /> <br /> <br /> <br /> 【E】 <br />本题思路： <br />6.利用肾脏中 γ-谷氨酰转肽酶较丰富的生化特点，<br />将磺胺甲嗯唑(SMZ)制成其前药 N-酰基-γ-谷氨酰衍<br />生物的目的是 <br />• A．改善药物口服吸收 <br />• B．改善药物的溶解性 <br />• C．延长药物作用时间 <br />• D．提高药物对特定部位的选择性 <br />• E．提高药物的稳定性 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】 <br /> <br /> <br /> <br />本题思路： <br />7.将睾酮制成其前药 17-丙酸酯，17-苯乙酸酯，或<br />17-环戊丙酸酯的目的是 <br />• A．发挥药物的配伍作用 <br />• B．提高药物的选择性 <br />• C．提高药物的稳定性 <br />• D．降低药物的毒副作用 <br />• E．延长药物的作用时间 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 【此项为本题正确答案】 <br />本题思路： <br /> <br /> <br /> <br />8.利用癌组织中磷酸酯酶活性较高的生化特点，将治<br />疗前列腺癌的药物己烯雌酚进行结构修饰，制成其前<br />药己烯雌酚磷酸酯(磷雌酚)的目的是 <br />• A．提高药物的稳定性 <br />• B．延长药物作用时间 <br />• C．改善药物溶解性 <br />• D．改善药物的吸收 <br />• E．提高药物对特定部位的选择性 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 【此项为本题正确答案】 <br />本题思路： <br />9.双氢青蒿素制成青蒿琥酯的目的是 <br /> <br /> <br /> <br />• A．提高药物的活性 <br />• B．增加药物的水溶性 <br />• C．提高药物的稳定性 <br />• D．延长药物的作用时间 <br />• E．降低药物的毒副作用 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br />本题思路： <br />10.贝诺酯是阿司匹林与乙酰氨基酚的拼合，这种修<br />饰方法是 <br />• A．成酰胺修饰 <br />• B．成酯修饰 <br /> <br /> <br /> <br />• C．成盐修饰 <br />• D．其他修饰 <br />•...