【执业药师考试】执业药师药学专业知识一（药物的结构与药物作用）-试卷5

<br /> <br />执业药师药学专业知识一【药物的结构与药物作用】<br />-试卷 5 <br />(总分：66 分，做题时间：90 分钟) <br />一、 A1 型题(总题数：11，score:22 分) <br />1.一般来说，碱性药物在体内随介质 pH 增大( )。 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】解离度增大，体内吸收率降低 <br /> 【B】解离度增大，体内吸收率升高 <br /> 【C】解离度减小，体内吸收率降低 <br /> 【D】解离度减小，体内吸收率升高 【此项为本<br />题正确答案】 <br /> 【E】解离度不变，体内吸收率不变 <br />本题思路： <br />2.关于药物的解离度对药效的影响，叙述正确的是<br />( )。 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】解离度愈小，活性愈好 <br /> 【B】解离度愈大，活性愈好 <br /> 【C】解离度愈小，活性愈低 <br /> 【D】解离度愈大，活性愈低 <br /> <br /> <br /> <br /> 【E】解离度适当，活性为好 【此项为本题正确<br />答案】 <br />本题思路： <br />3.有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解<br />离，以解离的形式和非解离的形式同时存在于体液<br />中，当 pH=pK a 时，分子型和离子型药物所占的比例<br />分别为( )。 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】90％和 10％ <br /> 【B】10％和 90％ <br /> 【C】50％和 50％ 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】33．3％和 66．7％ <br /> 【E】66．7％和 33．3％ <br />本题思路：根据公式。[HA]是分子型，[A - ]是离子<br />型。pK a =pH时，[HA]／[A <br />- ]=1，所以[HA]=[A <br />- ]，各 50％。 <br />4.对映异构体具有等同的药理活性和强度的是( )。 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】氯苯那敏 <br /> 【B】丙氧酚 <br /> <br /> <br /> <br /> 【C】丙胺卡因 <br /> 【D】哌西那朵 <br /> 【E】氟卡尼 【此项为本题正确答案】 <br />本题思路： <br />5.烷化剂类抗肿瘤药物与 DNA 中鸟嘌呤碱基键合形式<br />是( )。 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】范德华力 <br /> 【B】疏水性相互作用 <br /> 【C】共价键 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】偶极&mdash;偶极作用 <br /> 【E】静电引力 <br />本题思路： <br />6.药物和生物大分子作用时，不可逆的结合形式有<br />( )。 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】范德华力 <br /> 【B】共价键 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】电荷转移复合物 <br /> 【D】偶极&mdash;偶极相互作用 <br /> <br /> <br /> <br /> 【E】氢键 <br />本题思路：药物和生物大分子作用时，不可逆的结合<br />形式是共价键。 <br />7.奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是<br />地西泮的结构上发生了哪种代谢变( )。 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】N&mdash;脱甲基 <br /> 【B】α&mdash;碳原子羟基化 <br /> 【C】N&mdash;脱甲基，α&mdash;碳原子羟基化 【此项为本<br />题正确答案】 <br /> 【D】N&mdash;脱甲基，苄位碳原子羟基化 <br /> 【E】α&mdash;碳原子和苄位碳原子同时羟基化 <br />本题思路： <br />8.含芳环药物的氧化代谢产物主要是( )。 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】环氧化合物 <br /> 【B】酚类化合物 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】二羟基化合物 <br /> 【D】羧酸类化合物 <br /> 【E】醛类化合物 <br /> <br /> <br /> <br />本题思路： <br />9.亚砜类药物经氧化生成( )。 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】N&mdash;氧化物 <br /> 【B】N&mdash;羟基化合物 <br /> 【C】环氧化物 <br /> 【D】醛和羧酸 <br /> 【E】砜 【此项为本题正确答案】 <br />本题思路： <br />10.具有重要解毒作用的第Ⅱ相代谢是( )。 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】乙酰化结合反应 <br /> 【B】氨基酸结合反应 <br /> 【C】葡萄糖醛酸结合反应 <br /> 【D】谷胱甘肽结合反应 【此项为本题正确答<br />案】 <br /> 【E】硫酸结合反应 <br />本题思路： <br /> <br /> <br /> <br />11.利多卡因在体内代谢如下，其发生的第Ⅰ相生化<br />转化反应是( )。 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】O&mdash;脱烷基化 <br /> 【B】N&mdash;脱烷基化 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】N&mdash;氧化 <br /> 【D】C&mdash;环氧化 <br /> 【E】S&mdash;氧化 <br />本题思路：在第Ⅰ相生物转化反应中胺类药物的氧化<br />代谢主要发生在两个部位，&mdash;是在和氮原子相连接的<br />碳原子上，发生 N&mdash;脱烷基化和脱氨反应；另&mdash;是发<br />生 N&mdash;氧化反应。利多卡因 N原子上先脱去一个乙基<br />C 2 H 5 ，然后再脱去 C 2 H 5 。所以是 N&mdash;脱烷基化<br />反应。 <br />二、 B1 型题(总题数：6，score:38 分) <br />A．非解离型酸性药物的浓度 B．非解离型碱性药物<br />的浓度 C．解离型酸性药物的浓度 D．解离型...