【执业药师考试】执业药师药学专业知识一（常用药物的结构与作用）-试卷9

<br /> <br />执业药师药学专业知识一【常用药物的结构与作用】<br />-试卷 9 <br />(总分：58 分，做题时间：90 分钟) <br />一、 A1 型题(总题数：8，score:16 分) <br />1.下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团 <br /> 【B】3 位 COOH 和 4位 C=为抗菌活性不可缺少的部<br />分 <br /> 【C】8 位与 1 位以氧烷基成环，使活性下<br />降 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】6 位引入氟原子可使抗菌活性增大 <br /> 【E】7 位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加 <br />本题思路：本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相<br />关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下：①吡啶<br />酮酸的 A 环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较<br />小；②B 环可作较大改变，可以是合并的苯环、吡啶<br />环、嘧啶环等；③3 位 COOH和 4 位 C=O 为抗菌活性<br />不可缺少的药效基团；④1 位取代基为烃基或环烃基<br />活性较佳；⑤5 位可以引入氨基，虽对活性略有影<br /> <br /> <br /> <br />响，但可提高吸收能力或组织分布选择性；⑥6 位引<br />入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对 DNA 回旋<br />酶的亲和性，改善了对细胞的通透性；⑦7 位引入五<br />元或六元环，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好；⑧8<br />位以氟甲氧基取代或 1 位成环，可使活性增加，故本<br />题答案应选 C。 <br />2.下列哪个药物不是合成类抗结核药 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】异烟肼 <br /> 【B】吡嗪酰胺 <br /> 【C】乙胺丁醇 <br /> 【D】利福喷汀 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】对氨基水杨酸钠 <br />本题思路：本题考查抗结核药的分类。除了抗生素类<br />的利福喷汀，其余都是合成类抗结核药，故本题答案<br />应选 D。 <br />3.分子中含有 2 个手性中心，但只有 3 个光学异构体<br />的药物是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】左氧氟沙星 <br /> <br /> <br /> <br /> 【B】乙胺丁醇 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】氯胺酮 <br /> 【D】氯霉素 <br /> 【E】麻黄碱 <br />本题思路：本题考查药物的立体结构及特点。首先排<br />除含一个手性中心的药物左氧氟沙星和氯胺酮；氯霉<br />素与麻黄碱均含有两个手性中心，具有四个光学异构<br />体；而乙胺丁醇虽含两个手性中心，但分子具对称性<br />因素，而只有三个光学异构体，故本题答案应选 B。 <br />4.具有旋光性，药用右旋体的是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】吡嗪酰胺 <br /> 【B】乙胺丁醇 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】异烟肼 <br /> 【D】链霉素 <br /> 【E】利福平 <br />本题思路：本题考查药物的立体结构及结构特征。药<br />用右旋体的是乙胺丁醇。故本题答案应选 B。 <br />5.具有以下化学结构的药物是 <br />【score:2 分】 <br /> <br /> <br /> <br /> 【A】伊曲康唑 【此项为本题正确答案】 <br /> 【B】酮康唑 <br /> 【C】克霉唑 <br /> 【D】特比萘芬 <br /> 【E】氟康唑 <br />本题思路：在五个备选答案中，只有氟康唑为三氮唑<br />类抗真菌药，A、C 为咪唑类抗真菌药，D 为其他抗真<br />菌药，结构中含有萘环和炔基，而制霉菌素为抗生素<br />类抗真菌药，分子中含多烯结构，故本题答案应选<br />B。 <br />6.口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液中的三氮唑类<br />抗真菌药物是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】酮康唑 <br /> 【B】氟康唑 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】硝酸咪康唑 <br /> 【D】特比萘芬 <br /> 【E】制霉菌素 <br />本题思路：考查抗结核药异烟肼的结构及结构特点。<br />A、B 结构中在酰肼基上具有甲基取代，D 为异烟酰<br /> <br /> <br /> <br />胺，E 为二甲基取代的异烟酰胺，C 结构中含有未取<br />代的酰肼基，即异烟肼，故本题答案应选 C。 <br />7.抗结核药物异烟肼结构中含有未取代的酰肼基，体<br />内易发生 N-乙酰化生成无活性代谢产物，根据此结<br />构特点推测异烟肼的结构是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br />本题思路：考查合成抗菌药(氧氟沙星)的立体结构及<br />使用特点。在五个备选答案中，只有氧氟沙星含手性<br />中心，其左旋体为左氧氟沙星，抗菌活性大于右旋体<br />和消旋体，故本题答案应选 D。 <br />8.分子中含手性中心，左旋体活性大于右旋体的药物<br />是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】磺胺甲口恶唑 <br /> 【B】诺氟沙星 <br /> <br /> <br /> <br /> 【C】环丙沙星 <br /> 【D】氧氟沙...