【执业药师考试】执业药师药学专业知识一（常用药物的结构与作用）-试卷6

<br /> <br />执业药师药学专业知识一【常用药物的结构与作用】<br />-试卷 6 <br />(总分：50 分，做题时间：90 分钟) <br />一、 A1 型题(总题数：10，score:20 分) <br />1.地西泮化学结构中的母核是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】1，4-二氮杂革环 <br /> 【B】1，5-苯并二氮革环 <br /> 【C】二苯并氮杂革环 <br /> 【D】1，4-苯并二氮革环 【此项为本题正确答<br />案】 <br /> 【E】苯并硫氮杂革环 <br />本题思路：重点考查苯二氮卓类镇静催眠药的基本结<br />构及结构特征。苯二氮卓类是镇静催眠药的基本结构<br />类型之一，此类药物都具有 1，4-苯二氮革基本母<br />核。故本题答案应选 D。 <br />2.在 1，4-苯二氮革类结构的 1，2 位上并入三唑<br />环，生物活性明显增强，原因是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】药物对代谢的稳定性增加 <br /> <br /> <br /> <br /> 【B】药物与受体的亲和力增加 <br /> 【C】药物的极性增大 <br /> 【D】药物的亲水性增大 <br /> 【E】药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增<br />大 【此项为本题正确答案】 <br />本题思路：重点考查苯二氮卓类药物的构效关系。<br />1，4-苯二氮蕈类 1，2 位酰胺键水解开环导致活性丧<br />失，在此位置并合三唑环，可使其稳定性增加，同时<br />提高了药物与受体的亲和力。故本题答案应选 E。 <br />3.地西泮经体内代谢，1 位脱甲基，3 位羟基化生成<br />的活性代谢产物为 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】去甲西泮 <br /> 【B】劳拉西泮 <br /> 【C】替马西泮 <br /> 【D】奥沙西泮 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】氯硝西泮 <br />本题思路： <br />4.艾司唑仑的化学结构式是 <br />【score:2 分】 <br /> <br /> <br /> <br /> 【A】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br />本题思路：本题考查艾司唑仑的化学结构式。这类苯<br />二氮蕈类镇静催眠药的特点是在苯二氮蕈环 1，2 位<br />上并合三唑环，从而增加该类药物对代谢的稳定性，<br />并提高其与受体的亲和力。类似的有阿普唑仑(C)、<br />三唑仑(E)。BD 为其代谢产物，故本题答案应选 A。 <br />5.具有咪唑并吡啶结构的药物是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】舒必利 <br /> 【B】异戊巴比妥 <br /> 【C】唑吡坦 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】氟西汀 <br /> 【E】氯丙嗪 <br />本题思路：本题考查药物的结构特征。舒必利含吡咯<br />环，异戊巴比妥含嘧啶环，氯丙嗪含吩噻嗪环，而氟<br />西汀不舍杂环，唑吡坦含有咪唑并吡啶结构，并可从<br /> <br /> <br /> <br />药名中&ldquo;唑&rdquo;、&ldquo;吡&rdquo;二字得到提示，故本题答案应<br />选 C。 <br />6.唑吡坦的主要临床用途是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】抗癫痫 <br /> 【B】抗精神病 <br /> 【C】镇静催眠 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】抗抑郁 <br /> 【E】抗惊厥 <br />本题思路： <br />7.佐匹克隆的化学结构是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br />本题思路：重点考查佐匹克隆的化学结构。A 为唑吡<br />坦，C 为劳拉西泮，D 为舒比利，E 为氟西汀。故本<br />题答案应选 B。 <br /> <br /> <br /> <br />8.苯巴比妥的化学结构为 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】嘧啶二酮 <br /> 【B】嘧啶三酮 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】丁二酰亚胺 <br /> 【D】乙内酰脲 <br /> 【E】丁二酰脲 <br />本题思路：重点考查苯巴比妥的化学结构特征。在巴<br />比妥类药物结构中其母核均为 2，4，6-嘧啶三酮。<br />故本题答案应选 B。 <br />9.在代谢过程中具有饱和代谢动力学特点的药物是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】苯妥英钠 【此项为本题正确答案】 <br /> 【B】苯巴比妥 <br /> 【C】艾司唑仑 <br /> 【D】阿米替林 <br /> 【E】氟西汀 <br />本题思路：本题考查具有饱和代谢动力学的药物。在<br />代谢过程中具有饱和代谢动力学特点的药物是苯妥英<br />钠。如果用量过大或短时间反复用药，可使代谢酶饱<br /> <br /> <br /> <br />和，代谢将显著减慢，并易产生毒性反应。而其他几<br />种药物无此现象，故本题答案应选 A。 <br />10.下列药物不具有抗癫痫作用的是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br />本题思路：重点考查卡马西平、苯巴比妥、加巴喷<br />丁、丙戊酸钠的化学结构。C 为镇痛药哌替啶。故本<br />题答案应选 C。 <br />二、 B1 型题(总题数：1，score:8 分) <br />A．唑吡坦 B．阿普唑仑...