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2020年执业药师考试辅助 !!常用药物的结构特征与作用

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 <br />第十一章 常用药物的结构特征与作用 <br />  考情分析 <br />  属药物化学的学科范畴; <br />  每年考试分比:18~22分; <br />  一半偏难,另一半简单。 <br />  建议:学会舍得,狠抓较易部分(分类、作用机制与药理作用);可适当舍弃较难部分(代谢,结构特征)。 <br />   <br />第一节 精神与中枢神经系统疾病用药 <br /> <br />  镇静与催眠药:苯二氮(艹卓)类与非苯二氮(艹卓)类 <br />  抗癫痫药物:巴比妥类与二苯并氮(艹卓)类 <br />  抗精神病药物:吩噻嗪类、其他三环类、其他类 <br />  抗抑郁药:NE重摄取抑制剂与5-HT重摄取抑制剂 <br />  镇痛药:天然生物碱类、哌啶类、氨基酮类、其他合成类 <br />  一、镇静与催眠药:苯二氮(艹卓)类和非苯二氮(艹卓)类 <br />  1.苯二氮(艹卓)类:基本结构含A、B、C三个环,如地西泮。 <br />  (1)A环和C环:引入吸电子取代基,活性增强。如硝西泮、氯硝西泮、氟西泮和氟地西泮。 <br />  (2)B环:引入羟基可增加极性,易与葡萄糖醛酸结合排出体外,更加安全,如奥沙西泮。 <br />  (3)1,2位并上三唑环:代谢稳定性增加;且与受体的亲和力提高,活性显著增加。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑。 <br />  2.非苯二氮(艹卓)类:唑吡坦(咪唑并吡啶结构);佐匹克隆(吡咯酮结构,右旋体为艾司佐匹克隆)。 <br />  二、抗癫痫药物:巴比妥类和二苯并氮(艹卓)类 <br />  1.巴比妥类:环丙二酰脲(巴比妥酸)。 <br />  巴比妥酸无治疗作用,5,5-二取代类化合物才有效。 <br />  戊巴比妥、司可巴比妥:中、短效型催眠药。 <br />  硫喷妥:2位碳上氧原子被硫取代,解离度增大,脂溶性增加。起效快,但持续时间短。 <br />  苯妥英钠:饱和代谢动力学。 <br />  磷苯妥英钠:苯妥英的磷酸酯类前药,肌肉注射吸收迅速。 <br />  2.二苯并氮(艹卓)类:卡马西平(最初治疗三叉神经痛)、奥卡西平(卡马西平的10-酮基衍生物)。 <br />  三、抗精神病药物:吩噻嗪类、其他三环类和其他结构类 <br />  1.吩噻嗪类:基本结构硫氮杂蒽母核。氯丙嗪,治疗以兴奋症为主的精神病,主要副作用是锥体外系作用。患者服用氯丙嗪后,遇光会分解,故皮肤会产生红疹,称光毒化过敏反应。 <br />  结构改造: <br />  抗精神病活性与2位取代基的吸电子性能成正比。 <br />  2位乙酰基取代可降低毒性,如乙酰丙嗪作用弱,毒性低。 <br />  吩噻嗪母核氮原子以哌嗪侧链取代,如奋乃静、氟奋乃静。 <br />  氟奋乃静的作用时间只能维持一天,其长链脂肪酸酯类的前药庚氟奋乃静,可使药物作用时间延长。 <br />  2.其他三环类药物 <br />  吩噻嗪(硫氮杂蒽)环上N被C取代,得到噻吨(硫杂蒽)。 <br />  氯普噻吨、珠氯噻醇、氟哌噻吨。 <br />  将吩噻嗪分子的硫原子或氮原子以甲亚胺基取代,得到二苯并二氮(艹卓)类和二苯并硫氮(艹卓)类药物,代表药物氯氮平和氯噻平。 <br />  3.其他结构药物 <br />  利培酮和齐拉西酮:运用骈合原理设计的非经典抗精神病药。 <br />  四、抗抑郁药 <br />  2类:去甲肾上腺素重摄取抑制剂和5-羟色胺重摄取抑制剂。 <br />  1.去甲肾上腺素重摄取抑制剂 <br />  (1)二苯并氮(艹卓)类:丙米嗪、氯米帕明。 <br />  (2)二苯并庚二烯类:阿米替林及其活性代谢产物去甲替林。 <br />  (3)二苯并噁嗪类:多塞平。两个几何异构体:E型(trans-)和Z型(cis-)。85:15的E型和Z型异构体混合物。E型抑制去甲肾上腺素重摄取活性强;Z型抑制5-羟色胺重摄取活性强。 <br />  2.5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂:氟西汀及去甲氟西汀。 <br />  氟西汀口服吸收良好,生物利用度为100%。去甲氟西汀的半衰期很长,为330小时,药物蓄积及排泄缓慢。肝病和肾病患者需考虑氟西汀的用药安全问题。 <br />  舍曲林、氯伏沙明和氟伏沙明。 <br />  文拉法辛:属5-羟色胺/去甲肾上腺素重摄取抑制剂,小剂量主要抑制5-HT重摄取,大剂量对5-HT和NE重摄取均有抑制作用。 <br />  西酞普兰与艾司西酞普兰(西酞普兰的S-对映体)。 <br />  帕罗西汀:显示非线性药动学特征。 <br />  五、镇痛药:按来源分天然和合成镇痛药。 <br />  吗啡受体活性部位模型,主要结合点:①一个负离子部位;②一个适合芳环的平坦区;③一个与烃基链相适应的凹槽部位。 <br />  1.天然生物碱及其类似物 <br />  吗啡:具菲环结构,由5个...

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发布时间:2023-01-16 15:07:32 页数:11
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文章作者:U-69700

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