【执业药师考试】新药研究与开发

<br /> <br />新药研究与开发 <br />(总分：22 分，做题时间：90 分钟) <br />一、A 型题(总题数：15，score:15 分) <br />1.研究开发新药，首先需要 <br />• A．研究构效关系 <br />• B．设计新化合物的合成路线 <br />• C．进行剂型试剂研究 <br />• D．发现先导化合物 <br />• E．进行药化动力学研究 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】 <br />本题思路： <br /> <br /> <br /> <br />2.抗代谢抗肿瘤药的设计应用了以下哪种方法 <br />• A．药物潜伏化 <br />• B．结构拼合 <br />• C．生物电子等排原理 <br />• D．软药 <br />• E．前药原理 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br />本题思路： <br />3.下列哪项不属于发现先导化合物的方法 <br />• A．从天然活性物质中筛选 <br />• B．以生物化学或药理学为基础 <br /> <br /> <br /> <br />• C．以药效潜伏化方法 <br />• D．以组合化学方法 <br />• E．从药物代谢产物中发现 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br />本题思路： <br />4.药物经化学结构修饰得到的化合物无活性或活性很<br />低，经体内代谢变为原来的药物发挥药效，修饰后的<br />化合物称为 <br />• A．原药 <br />• B．软药 <br />• C．硬药 <br /> <br /> <br /> <br />• D．前药 <br />• E．药物载体 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】 <br />本题思路： <br />5.下列叙述与定量构效关系不符的是 <br />• A．只能用于基本母核相似的化合物的构效关系<br />研究 <br />• B．Hansch 方法使用化合物的理化参数和取代基<br />的常数进行相关分析 <br />• C．以一定的数学模型表示化合物的结构与生物<br />大分子间相互作用的关系 <br /> <br /> <br /> <br />• D．常用的参数有理化参数，分子拓扑指数及结<br />构参数 <br />• E．可分为二维定量构效关系及三维定量构效关<br />系 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br />本题思路： <br />6.发现先导化合物的途径是 <br />• A．生物电子等排的应用 <br />• B．定量构效关系 <br />• C．软药设计 <br />• D．前体药物原理 <br /> <br /> <br /> <br />• E．广泛筛选 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 【此项为本题正确答案】 <br />本题思路： <br />7.我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先<br />导物发现的途径是 <br />• A．从随机筛选中发现的先导物 <br />• B．从天然资源中发现的先导物 <br />• C．从生命基础过程研究中发现的先导物 <br />• D．经组合化学方法发现的先导物 <br />• E．从活性代谢物中发现的先导物 <br /> <br /> <br /> <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br />本题思路： <br />8.先导化合物是指 <br />• A．很理想的临床用药 <br />• B．新化合物 <br />• C．具有某种生物活性的化学结构，可作为结构<br />修饰和结构改造的化合物 <br />• D．不具有生物活性的化合物 <br />• E．临床上已淘汰的药物 <br /> <br /> <br /> <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br />本题思路： <br />9.研究开发新药，首先需要 <br />• A．进行剂型试剂研究 <br />• B．发现先导化合物 <br />• C．设计新化合物 <br />• D．进行药代动力学研究 <br />• E．研究构效关系 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> <br /> <br /> <br /> 【B】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br />本题思路： <br />10.下列哪种方法属于发现先导化合物的途径 <br />• A．从药物合成的中间体中筛选 <br />• B．以定量构效关系方法 <br />• C．采用结构修饰方法 <br />• D．采用软药原理方法 <br />• E．从前药原理方法 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 <br /> <br /> <br /> <br /> 【E】 <br />本题思路： <br />11.关于前体药物的说法正确的是 <br />• A．前药是将有活性的药物，转变为无活性的化<br />合物 <br />• B．前药本身有活性并改变了母体药物的...