2020年执业药师考试辅助 内分泌系统疾病用药

 <br />第八章　内分泌系统疾病用药 <br />　　【教材顺序】 <br />　　1.糖皮质激素 <br />　　2.雌激素 <br />　　3.孕激素 <br />　　4.避孕药 <br />　　5.蛋白同化激素 <br />　　6.甲状腺激素及抗甲状腺药 <br />　　7.胰岛素及胰岛素类似物 <br />　　8.口服降糖药 <br />　　9.调节骨代谢与形成药 <br />　　 <br />　　【内分泌部分】 <br />　　从最常见的3类药物开始&mdash;&mdash; <br />　　1.糖尿病 <br />　　2.激素 <br />　　3.甲状腺相关 <br />　　 <br />　　 <br />第一节　口服降糖药 <br /> <br />　　 <br />　　 <br />　　第一亚类　双胍类药 <br />　　（注意，跟教材顺序不同TANG） <br />　　代表药： <br />　　苯乙双胍（乳酸酸中毒风险大） <br />　　二甲双胍&mdash;&mdash;2型糖尿病一线用药，同时能减轻体重。尤其适用于肥胖患者。 <br />　　 <br />　　 <br />　　一、药理作用与临床评价 <br />　　（一）作用特点 <br />　　机制： <br />　　①增加&mdash;&mdash;糖酵解、糖外周利用、胰岛素受体的结合和受体后作用、胰岛素敏感性。 <br />　　②抑制&mdash;&mdash;肠道内葡萄糖吸收、糖原生成和肝糖输出。 <br />　　（二）不良反应 <br />　　1.常见：腹泻、腹痛、口苦、金属味、腹部不适。 <br />　　2.酮尿或乳酸性血症&mdash;&mdash;原因：增强糖无氧酵解，抑制肝糖原生成导致。 <br />　　3.低血糖反应（单独使用很少导致，与其他药合用增加风险）。 <br />　　【禁忌证】严重、孕产妇、酗酒、特殊人群（TANG） <br />　　1.2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝肾功能不全（血清肌酐超过1.5mg/dl）、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染或外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况者。 <br />　　2.合并严重的慢性并发症（如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变），严重心、肺疾病患者，营养不良、脱水等全身情况较差者。 <br />　　3.孕妇及哺乳期妇女；酗酒者&mdash;&mdash;乙醇增加降糖作用。 <br />　　4.维生素B12、叶酸和铁缺乏者。 <br />　　 <br />　　二、用药监护 <br />　　（1）从小剂量开始。 <br />　　（2）2～3周才达疗效。 <br />　　（3）手术和造影剂增强影像学检査前需暂停口服。 <br />　　 <br />　　第二亚类　磺酰脲类促胰岛素分泌药 <br />　　一、药理作用与临床评价 <br />　　（一）作用特点 <br />　　药理作用&mdash;&mdash;刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。 <br />　　 <br />　　1.格列本脲：口服后30min起效，作用持续约16～24h。 <br />　　2.格列吡嗪：无明显蓄积，故较少引起低血糖反应。 <br />　　3.格列齐特：主要由肾脏排出。 <br />　　4.格列喹酮：仅5%经肾排泄&mdash;&mdash;适用于有肾功能轻度不全者（格列喹酮&mdash;&mdash;肾）。 <br />　　5.格列美脲。 <br />　　【选择，重要TANG】 <br />　　（1）按高血糖类型不同选择： <br />　　A.空腹较高&mdash;&mdash;长效：格列齐特和格列美脲； <br />　　（空腹特别美！TANG） <br />　　B.餐后升高&mdash;&mdash;格列吡嗪、格列喹酮； <br />　　（餐后比较魁梧TANG） <br />　　C.既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素&mdash;&mdash;格列美脲、格列吡嗪；（心灵比较美TANG） <br />　　D.轻、中度肾功能不全者&mdash;&mdash;格列喹酮（肾亏TANG）。 <br />　　（二）典型不良反应 <br />　　1.常见&mdash;&mdash;低血糖反应；口腔金属味；食欲改变。 <br />　　2.血液系统 <br />　　粒细胞计数减少（咽痛、发热、感染） <br />　　血小板减少症（出血、紫癜） <br />　　（三）禁忌证 <br />　　1.1型糖尿病；2型糖尿病合并严重并发症者。 <br />　　2.格列齐特&mdash;&mdash;禁用于应用咪康唑治疗者。 <br />　　 <br />　　二、用药监护 <br />　　（一）继发失效问题&mdash;&mdash; <br />　　患者在使用磺酰脲类降糖药之初的1个月或更长的时间，血糖控制满意，但后来疗效逐渐下降，最后不得不换用或加用其他口服降糖药及胰岛素治疗。 <br />　　（二）心血管安全性 <br />　　格列本脲对缺血的心肌可能有害。 <br />　　（三）须在进餐前即刻或餐中服用----服药后不进餐会引起低血糖。 <br />　　（四）应激状态如发热、昏迷、感染和外科手术时&mdash;&mdash;必须换胰岛素治疗。急性心肌梗死者：急性期&mdash;&mdash;胰岛素，急性期后&mdash;&mdash;磺酰脲类。 <br />　　 <br />　　第三亚类　非磺酰脲类促胰岛素分泌药 <br />　　&mdash;&mdash;&ldquo;餐时血糖调节剂&rdquo; <br />　　餐前即刻服用（无需餐前0.5h服用）。 <br />　　瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。 <br />　　 <br />　　 <br />　　一、药理作用与临床评价 <br />　　（一）作用特点 <br />　　机制&mdash;&mdash;以&ldquo;快开-速闭&rdquo;的作用机制，通过与受体结合以关闭β细胞膜中ATP-依赖性钾通道，使β细胞去极化，打开钙通道，快速促进胰岛素早期分泌，降低餐后血糖。 <br />　　特点&mdash;&mdash; <br />　　①吸收快、起效快、作用时间短。 <br />　　②既可降低空腹血糖，又可降低餐后血糖。 <br />　　（二）不良反应 <br />　　1.常见&mdash;&mdash;低血糖...