【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)-4-2-2

<br /> <br />西药执业药师药学专业知识(一)-4-2-2 <br />(总分：100 分，做题时间：90 分钟) <br />一、最佳选择题(总题数：29，score:58 分) <br />1.非特异性结构药物的药效主要取决于药物的 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】化学结构 <br /> 【B】理化性质 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】构效关系 <br /> 【D】剂型 <br /> 【E】给药途径 <br />本题思路：[解析] 药物分类方法很多，如果按照药<br />物的作用方式分类，可分为特异性结构药物和非特异<br />性结构药物。前者的药效与药物结构密切相关，绝大<br />多数药物属于此类。后者的药效主要与理化性质有<br />关，而与结构关系不大，全身麻醉药属于此类。 <br />2.有关脂水分配系数 P，叙述正确的是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】P 值越大，药物亲水性越大 <br /> 【B】P 值越大，药物亲脂性越大 【此项为本题<br />正确答案】 <br /> <br /> <br /> <br /> 【C】P 值越大，药效越强 <br /> 【D】P 值越大，药效越弱 <br /> 【E】P 值越大，中枢作用越强 <br />本题思路：[解析] P 值是药物非水相浓度除以水相<br />浓度，故 P 值越大，亲脂性越大。药效强弱与亲脂性<br />有关，但需要 P 值在合理的范围内。脂溶性药物容易<br />进入中枢，但 P 值超过一定界限后药物吸收反而降<br />低。 <br />3.能够增加药物脂溶性的基团是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】羟基 <br /> 【B】羧基 <br /> 【C】磺酸基 <br /> 【D】氨基 <br /> 【E】烃基 【此项为本题正确答案】 <br />本题思路：[解析] 药物结构改变可以影响药物的脂<br />水分配系数。羟基、羧基、磺酸基、氨基能增加药物<br />水溶性，而烃基(包括烷烃基、芳香烃基、环烃基)、<br />卤素原子、酯基、硫原子、烷氧基等可以增加药物亲<br />脂性。 <br /> <br /> <br /> <br />4.对于吸入全身麻醉药来讲，最佳的脂水分配系数<br />1gP 值大约是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】1 <br /> 【B】2 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】3 <br /> 【D】4 <br /> 【E】5 <br />本题思路：[解析] 吸入性全身麻醉药的脂水分配系<br />数 1gP 在 2 左右，药效最佳。 <br />5.巴比妥酸 pK a 为 4.12，在生理 pH7.4 条件下，其<br />离子形式药物约占 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】11% <br /> 【B】33% <br /> 【C】55% <br /> 【D】75% <br /> 【E】99% 【此项为本题正确答案】 <br /> <br /> <br /> <br />本题思路：[解析] 根据公式 lg[HA]/[A <br />-<br /> ]=pK a -<br />pH 计算，lg[HA]/[A - ]=4.12-7.4=-3.28，[HA]/[A <br />- ]≈0 分 1，故 99%以上的药物以离子型存在。 <br />6.胃中酸性强，弱酸性药物容易在胃中吸收，下列药<br />物中容易在胃中吸收的是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】麻黄碱 <br /> 【B】地西泮 <br /> 【C】胍乙啶 <br /> 【D】奎宁 <br /> 【E】阿司匹林 【此项为本题正确答案】 <br />本题思路：[解析] 阿司匹林是弱酸性药物，其他选<br />项药物均是碱性药物。 <br />7.羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂的药效团是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】嘧啶环 <br /> 【B】六氢萘 <br /> 【C】吲哚环 <br /> 【D】3，5-二羟基羧酸或 3-羟基-δ-内酯<br />环 【此项为本题正确答案】 <br /> <br /> <br /> <br /> 【E】吡咯环 <br />本题思路：[解析] 药效团是指决定药物具有药理作<br />用的基团，母核是指决定药物结构的核心骨架。该类<br />药物药效团是 3，5-二羟基羧酸或 3-羟基-δ-内酯<br />环，后者在体内也要开环水解生成 3，5-二羟基羧酸<br />才显示活性。 <br />8.在环己巴比妥结构的 N 原子上引入甲基，得到海索<br />比妥，结果是 <br /> <br /> <br />【score:2 分】 <br /> 【A】水溶性提高 <br /> 【B】解离度增大 <br /> 【C】脂水分配系数降低 <br /> 【D】在生理 pH 环境下分子形式增多 【此项为本<br />题正确答案】 <br /> 【E】药效降低 <br />本题思路：[解析] 环己巴比妥 N 上氢原子在生理 pH<br />环境下可以解离，使药物分子变成离子，引入甲基后<br />在生理 pH 环境下不易解离，分子形式增多。 <br /> <br /> <br /> <br />9.酸类药物成酯后，其理化性质的变化是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】脂溶性增大，易离子化 <br /> 【B】脂溶性增大，不易通过生物膜 <br /> 【C】脂溶性增大，刺激性增加 <br /> 【D】脂溶性增大，易吸收 【此项为本题正确答<br />案】 <br /> 【E】脂溶性增大，与碱性药物作用强 <br />本题思路：[解析] 羧酸具有酸性，容易解离。当羧<br />酸成酯后，酯基具有脂溶性，口服后容易吸收。 <br />10.能够增强药物...