中级主管药师基础知识（药物化学）-试卷10

<br /> <br />中级主管药师基础知识【药物化学】-试卷 10 <br />(总分：72 分，做题时间：90 分钟) <br />一、 A1 型题(总题数：25，score:50 分) <br />1.下列关于地西泮的说法错误的是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】具有酰胺及烯胺结构，受热易水解 <br /> 【B】地西泮分子 4，5 位开环为不可逆过程 【此 <br />项为本题正确答案】 <br /> 【C】地西泮在体内的代谢途径为 N 一 1 去甲基，C <br />一 3 的羟基化 <br /> 【D】其水解开环发生在 1，2 位或 4，5 位 <br /> 【E】地西泮 4，5 位开环不影响药效 <br />本题思路：地西泮具有酰按及烯胺的结构，受热易水 <br />解生成 2 一甲氨基一 5-氯二苯甲酮和甘氨酸。水解 <br />开环发生在 1，2 位或 4，5 位，两过程平行进行。 <br />4，5 位开环为可逆性水解。在体温和酸性条件下， <br />4，5 位间开环水解，当 pH 提高到中性时重新环合。 <br />口服本品后，在胃酸的作用下，4，5 为间开环，当 <br />开环的化合物进入碱性的肠道，又闭合成原药，因此 <br />4，5 位间开环不影响药效。地西泮在体内的代谢途 <br /> <br /> <br />径为 N-1 去甲基，C 3 的羟基化，形成的羟基代谢产 <br />物以葡萄糖醛酸结合排除体外。所以答案为 B。 <br />2.苯二氮革类 1，2 位并入三氮唑环，能够增强药物 <br />生理活性的原因是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】药物对代谢的稳定性增加 <br /> 【B】药物对受体的亲和力增加 <br /> 【C】药物的极性变小 <br /> 【D】药物的亲水性增大 <br /> 【E】药物对代谢的稳定性增加，药物对受体的亲 <br />和力也增加 【此项为本题正确答案】 <br />本题思路：在苯二氮革类 1，2 位并上五元含氮杂 <br />环，可增加 1，2 位的代谢稳定性和对受体亲和力， <br />还可减少七元环的水解。 <br />3.下列药物属于二苯并氮杂革环的抗癫痫药物是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】苯妥英钠 <br /> 【B】卡马西平 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】丙戊酸钠 <br /> 【D】硝西泮 <br /> <br /> <br /> 【E】地西泮 <br />本题思路：卡马西平是属于二苯并氮杂革环的抗癫痫 <br />药物。 <br />4.苯妥英钠属于以下哪种抗癫痫药 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】巴比妥类 <br /> 【B】吩噻嗪类 <br /> 【C】乙内酰脲类 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】二苯并氮杂革类 <br /> 【E】丙二酰脲类 <br />本题思路：苯妥英钠属于乙内酰脲类抗癫痫药。 <br />5.对癫痫大发作最有效的药物是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】苯妥英钠 <br /> 【B】卡马西平 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】丙戊酸钠 <br /> 【D】氯丙嗪 <br /> 【E】地西泮 <br />本题思路：卡马西平为广谱抗惊厥药，具有抗癫痫及 <br />抗外周神经痛的作用，对癫痫大发作最有效。 <br /> <br /> <br />6.以下化学结构的药物名称是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】卡马西平 【此项为本题正确答案】 <br /> 【B】地西泮 <br /> 【C】苯妥英钠 <br /> 【D】氯丙嗪 <br /> 【E】丙戊酸钠 <br />本题思路：以上结构为卡马西平。 <br />7.奋乃静在空气中或日光下逐渐变为红色的原因是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】分子结构中含有羟基 <br /> 【B】分子结构中含有哌嗪环 <br /> 【C】侧链的不稳定结构 <br /> 【D】分子结构中含有吩噻嗪环 【此项为本题正 <br />确答案】 <br /> 【E】分子结构中含有苯环 <br />本题思路：吩噻嗪母环易被氧化，在空气中或日光下 <br />会逐渐变为红色。如有病人用药后，可至严重光化毒 <br />反应。为防止可在生产中加入对氢醌、连二亚硫酸 <br />钠、亚硫酸氢钠或维生素 C 等抗氧剂。 <br /> <br /> <br />8.下列化学结构的药物名称是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】氯丙嗪 【此项为本题正确答案】 <br /> 【B】地西泮 <br /> 【C】苯妥英钠 <br /> 【D】卡马西平 <br /> 【E】奋乃静 <br />本题思路：该结构为氯丙嗪。 <br />9.下列镇静催眠药中含有三氮唑结构的是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】苯巴比妥 <br /> 【B】地西泮 <br /> 【C】苯妥英钠 <br /> 【D】艾司唑仑 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】卡马西平 <br />本题思路：艾司唑仑的化学结构中含有三氮唑结构。 <br />10.巴比妥类药物的母核化学结构 5 位用苯环或饱和 <br />烃基取代后，则产生以下哪种变化 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】作用时间变短 <br /> <br /> <br /> 【B】不易被氧化而难以在肾脏排除作用时间较 <br />长 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】具有一定抗癫痫作用 <br /> 【D】作用时间不变 <br /> 【E】以上...