中级主管药师基础知识（药物化学）-试卷9

<br /> <br />中级主管药师基础知识【药物化学】-试卷 9 <br />(总分：66 分，做题时间：90 分钟) <br />一、 A1 型题(总题数：21，score:42 分) <br />1.以下哪个药物代谢不会产生毒性代谢产物 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】黄曲霉素 B 1 <br /> 【B】卤代烃 <br /> 【C】卡马西平 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】氯霉素 <br /> 【E】利多卡因 <br />本题思路：黄曲霉素 B 1 代谢后可产生环氧化物，从 <br />而产生毒性。卤代烃代谢生成一些活性的中间体，可 <br />以和一些组织蛋白质分子反应产生毒性。氯霉素代谢 <br />生成酰氯产生毒性。利多卡因进入血脑屏障后产生的 <br />脱乙基化代谢产物会引起中枢神经系统的副作用。所 <br />以答案为 C。 <br />2.下列哪个药物不含有咪唑环 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】益康唑 <br /> 【B】硝酸咪康唑 <br /> <br /> <br /> 【C】酮康唑 <br /> 【D】替硝唑 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】咪康唑 <br />本题思路：临床常用的抗真菌药分为抗真菌抗生素、 <br />咪唑类抗真菌药、其他抗真菌药物。其中咪唑类抗真 <br />菌药在分子结构上都含有咪唑环。常用的咪唑类抗真 <br />菌药有益康唑、咪康唑、酮康唑和硝酸咪康唑等。所 <br />以答案为 D。 <br />3.下列关于诺氟沙星描述不正确的是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】又名氟哌酸 <br /> 【B】为类白色至淡黄色结晶性粉末 <br /> 【C】遇光色渐变深 <br /> 【D】易溶于乙醇 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】抗菌谱广 <br />本题思路：诺氟沙星为类白色至淡黄色结晶性粉末， <br />在空气中易吸水，遇光色渐变深。在二甲基甲酰胺中 <br />略溶，在水或乙醇中极微溶解。为喹诺酮类抗菌药 <br />物，常用于肠道感染。抗菌谱广，对 G - ，G + 都有 <br /> <br /> <br />较好的抑制作用，特别是对铜绿假单胞菌的作用大于 <br />氨基苷类的庆大霉素。所以答案为 D。 <br />4.下列不属于抗结核药的是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】乙胺丁醇 <br /> 【B】对氨基水杨酸钠 <br /> 【C】左氧氟沙星 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】链霉素 <br /> 【E】吡嗪酰胺 <br />本题思路：乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠、链霉素、吡 <br />嗪酰胺、异烟肼、利福平等为临床常用抗结核药。所 <br />以答案为 C。 <br />5.以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】5 位可引入氨基 <br /> 【B】8 位以氟、甲氧基取代活性增加 <br /> 【C】7 位引入五元，六元杂环，活性增加 <br /> 【D】6 位引入甲基可使活性增加 【此项为本题 <br />正确答案】 <br /> 【E】1 位以氧烷基成环，可使活性增加 <br /> <br /> <br />本题思路：以上关于喹诺酮类抗菌药物构效关系正确 <br />的说法是 5 位可引入氨基，可提高吸收能力或组织分 <br />布选择性。8 位以氟、甲氧基或 1 位以氧烷基成环可 <br />使活性增加。7 位引人五元，六元杂环，活性增加。 <br />以哌嗪基活性最佳，但可致中枢作用增加。6 位引入 <br />氟原子可使活性增加，因为增加了对 DNA 促旋酶的亲 <br />和性，改善了对细胞的通透性。所以答案为 D。 <br />6.下列关于阿莫西林的叙述不正确的是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】抗菌谱、用途与青霉素相似 <br /> 【B】阿莫西林属广谱青霉素类 <br /> 【C】其主要侧链为对羟基苯甘氨酸 <br /> 【D】易发生聚合反应，但其速度慢于氨苄西 <br />林 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】临床上使用的阿莫西林为 D-构型的左旋异构 <br />体 <br />本题思路：阿莫西林的侧链为对羟基苯甘氨酸，有一 <br />个手性碳原子，而临床上使用的阿莫西林为 D 一构型 <br />的左旋异构体。阿莫西林的抗菌谱与用途与青霉素相 <br /> <br /> <br />似，为广谱半合成青霉素。其易发生聚合反应，其聚 <br />合速度为氨苄西林的 4．2 倍。所以答案为 D。 <br />7.四环素不具有下列哪个性质 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】具酸、碱两性 <br /> 【B】含有羧基 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】含有酚羟基和烯醇基 <br /> 【D】能与金属离子形成螯合物 <br /> 【E】含有 N，N 一二甲基 <br />本题思路：四环素具有酸、碱两性，含有酚羟基和烯 <br />醇基，能与金属离子形成螯合物，含有 N，N 一二甲 <br />基。所以答案为 B。 <br />8.下列哪个选项不适用于 G + 菌 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】头孢哌酮 <br /> 【B】红霉素 <br /> 【C】青霉素 G <br /> 【D】吡咯酸 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】四环素 <br /> <br /> <br />本题思路：第一代喹诺酮类药物...