中级主管药师基础知识（药物化学）-试卷5

<br /> <br />中级主管药师基础知识【药物化学】-试卷 5 <br />(总分：74 分，做题时间：90 分钟) <br />一、 A1 型题(总题数：21，score:42 分) <br />1.下列哪个反应不是药物代谢第 I 相生物转化中通常 <br />的化学反应 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】氧化 <br /> 【B】还原 <br /> 【C】卤化 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】水解 <br /> 【E】羟基化 <br />本题思路：药物代谢第 I 相生物转化，也称为药物的 <br />官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、 <br />还原、水解、羟基化反应。 <br />2.下列说法与药物代谢不相符的是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】药物代谢是人体对自身的一种保护机能 <br /> 【B】药物通过吸收、分布主要以共价键结合物的 <br />形式排泄 <br /> <br /> <br /> 【C】减少药物的解离度使其生物活性增强并不能 <br />够有利于代谢 <br /> 【D】药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分 <br />子，再通过正常系统排泄至体外的过程 <br /> 【E】药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰 <br />变为无活性的化合物 【此项为本题正确答案】 <br />本题思路：药物代谢是指在酶作用下将药物转化成极 <br />性分子，再通过人体正常系统排泄至体外的过程，药 <br />物代谢是人体对自身的一种保护机能，药物代谢后主 <br />要以共价键结合物的形式排出。 <br />3.酰卤或多卤代烃类化合物在体内可以与哪种内源性 <br />小分子结合 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】葡萄糖醛酸 <br /> 【B】谷胱甘肽 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】氨基酸 <br /> 【D】形成硫酸酯 <br /> 【E】乙酰化 <br />本题思路：谷胱甘肽是由谷氨酸-半胱氨酸-甘氨酸组 <br />成的含有硫醇基团的三肽化合物，其中硫醇基具有良 <br /> <br /> <br />好的亲核作用。谷胱甘肽与酰卤或多卤代烃类化合物 <br />的反应大多是体内解毒的反应。谷胱甘肽通过和酰卤 <br />或多卤代烃类化合物的反应生产酰化谷胱甘肽，解除 <br />了代谢物对人体的毒害。 <br />4.生物碱显碱性的原因是因为氮原子上有孤对电子能 <br />够接受质子，凡是能够增加氮原子电子云密度，碱性 <br />增强；减弱氮原子电子云密度，碱性减弱。下列因素 <br />除哪项外影响生物碱的碱性 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】诱导效应 <br /> 【B】立体效应 <br /> 【C】共轭效应 <br /> 【D】氮原子的杂化方式 <br /> 【E】酚羟基的数量多少 【此项为本题正确答 <br />案】 <br />本题思路：影响生物碱的因素有：氮原子的杂化方 <br />式、电子效应(包括诱导效应、共轭效应)、立体效应 <br />等。酚羟基为吸电子基，但必须离氮原子较近时，才 <br />表现出吸电子作用。 <br /> <br /> <br />5.对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的 <br />是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】增加药物的组织选择性 <br /> 【B】降低毒副作用 <br /> 【C】增加药物的化学稳定性 <br /> 【D】降低脂溶性 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】延长药物的作用时间 <br />本题思路：对药物结构中氨基进行成酰胺修饰可以增 <br />加药物的组织选择性，增加药物的化学稳定性，延长 <br />药物的作用时间，降低毒副作用。 <br />6.下列哪种说法与前药的概念不相符合 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】前药是指一些元药理活性的化合物 <br /> 【B】前药修饰通常是以有活性的药物作为修饰对 <br />象 <br /> 【C】前药在体内经简单代谢被转化为活性药物 <br /> 【D】药效潜伏化的药物 <br /> 【E】经结构改造减低了毒性的药物 【此项为本 <br />题正确答案】 <br /> <br /> <br />本题思路：前药是指一些无药理活性的化合物，但是 <br />这些化合物在生物体内可经过代谢的生物转化或化学 <br />途径，被转化为活性的药物，前药修饰通常是以有活 <br />性的药物作为修饰对象，通过结构改变使其变为无活 <br />性化合物，再在体内转化为活性药物。前药修饰是药 <br />物潜伏化的一种方法。 <br />7.含芳环的药物主要发生以下哪种代谢 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】还原代谢 <br /> 【B】氧化代谢 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】脱羧基代谢 <br /> 【D】开环代谢 <br /> 【E】水解代谢 <br />本题思路：芳环的官能团反应主要是羟基化(氧化反 <br />应)，苯环上有供电子基则易代谢，主要发生邻、对 <br />位羟基化，苯环上有吸电子基则难代谢，在间位发生 <br />羟基化。 <br />8.影响药效的立体因素不包括 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】几何异构 <br /> <br /> <br /> 【B】互变异构 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】对映异构 <br /> 【D】构象异构 <br /> 【E】官能团之间的空间距离 <br />...