【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)2014年真题-(3)

<br /> <br />西药执业药师药学专业知识(一)2014 年真题-(3) <br />(总分：100 分，做题时间：120 分钟) <br />一、最佳选择题(总题数：12，score:30 分) <br />1. 在卡那霉素的分子中引入 L&mdash;(&mdash;)氨基羟丁酰<br />基侧链，所得到的药物对耐卡那霉素的金黄色葡萄球<br />菌等细菌有显著的抑制作用。该药物是 <br /> A．克拉霉素 <br /> <br /> B．硫酸奈替米星 <br /> <br /> C．阿米卡星 <br /> <br /> D．硫酸依替米犀 <br /> <br /> E．盐酸米诺环素 <br /> <br /> <br /> <br />【score:2.50】 <br /> <br /> <br /> <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br />本题思路： 阿米卡星是在卡那霉素分子的链霉胺部<br />分引入氨基羟丁酰基侧链而得到的半合成抗生素。阿<br />米卡星结构中所引入的 α-羟基酰胺结构含有手性<br />碳，为 L&mdash;(&mdash;)型；若为 D&mdash;(+)型，则活性大为降<br />低；如为 DL(±)型，则抗菌活性降低一半。本品不<br />仅对卡那霉素敏感菌有效，对卡那霉素有耐药的铜绿<br />假单胞菌、大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌均有显著作<br />用。 <br />2. 抗结核药吡嗪酰胺是烟酰胺的抗代谢物，在体<br />内水解为吡嗪羧酸而发挥作用。吡嗪酰胺的结构是 <br /> A． <br /> B． <br /> C． <br /> <br /> <br /> <br /> D． <br /> E． <br /> <br /> <br />【score:2.50】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br />本题思路： 吡嗪酰胺为烟酰胺的生物电子等排体，<br />作为烟酰胺的抗代谢物，干扰 DNA 的合成。吡嗪酰胺<br />本身为药物的活性形式或为部分前体药物，敏感的生<br />物体可产生吡嗪酰胺水解酶，将吡嗪酰胺水解为吡嗪<br />羧酸。 <br />3. 脂溶性大，易进入中枢，起效快，半衰期短，<br />按第一类精神药品管理的镇静药是 <br /> A．艾司唑仑 <br /> <br /> <br /> <br /> <br /> B．奥沙西泮 <br /> <br /> C．扎来普隆 <br /> <br /> D．奥沙唑仑 <br /> <br /> E．三唑仑 <br /> <br /> <br /> <br />【score:2.50】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 【此项为本题正确答案】 <br />本题思路： 只有三唑仑为第一类精神药品，艾司唑<br />仑、奥沙西泮、奥沙唑仑、扎来普隆均为第二类精神<br />药品。 <br /> <br /> <br /> <br />4. 精神病患者在服用盐酸氯丙嗪后，若在日光强<br />烈照射下易发生光过敏反应。产生光过敏反应的原因<br />是 <br /> <br /> <br />【score:2.50】 <br /> 【A】氯丙嗪分子中的噻嗪环遇光被氧化后，与体<br />内蛋白质发生反应 <br /> 【B】氯丙嗪分子中的硫原子遇光被氧化成亚砜，<br />与体内蛋白质发生反应 <br /> 【C】氯丙嗪分子中的酮&mdash;氯键遇光分解产生自由<br />基，与体内蛋白质发生反应 【此项为本题正确答<br />案】 <br /> 【D】氯丙嗪分子中的侧链碳原子遇光被氧化成羰<br />基，与体内蛋白质发生反应 <br /> 【E】氯丙嗪分子中的侧链氮原子遇光被氧化成<br />N&mdash;氧化物，与体内蛋白质发生反应 <br />本题思路： 盐酸氯丙嗪在使用时，部分患者在日光<br />强烈照射下发生严重的光毒反应，可能是氯丙嗪遇光<br />分解产生的自由基所致。 <br /> <br /> <br /> <br />5. 为莨菪碱类药物，天然品为左旋体(称 654-<br />1)，合成品为外消旋体(称 654-2)的药物是 <br /> <br /> <br />【score:2.50】 <br /> 【A】硫酸阿托品 <br /> 【B】氢溴酸山莨菪碱 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】丁溴东莨菪碱 <br /> 【D】氢溴酸东莨菪碱 <br /> 【E】溴丙胺太林 <br />本题思路： 氢溴酸山莨菪碱是山莨菪醇与托品酸结<br />合的酯。其氢溴酸盐代号为 654，天然品具左旋体，<br />称 654-1；合成品为外消旋体，称 604-2，副作用较<br />天然品略大。氢溴酸山莨菪碱可使平滑肌明显松弛，<br />并能解除血管痉挛，同时有镇痛作用。 <br />6. 分子中含有巯基，对血管紧张素转换酶(ACE)产<br />生较强抑制作用的抗高血压药物是 <br /> <br /> <br />【score:2.50】 <br /> <br /> <br /> <br /> 【A】卡托普利 【此项为本题正确答案】 <br /> 【B】马来酸依那普利 <br /> 【C】福辛普利 <br /> 【D】赖诺普利 <br /> 【E】雷米普利 <br />本题思路： 基于化学组成可将 ACE 抑制剂分为三<br />类：含巯基的 ACE 抑制剂(如卡托普利)、含二羧基的<br />ACE 抑制剂(如赖诺普利、马来酸依那普利、雷米普<br />利)和含磷酰基的 AC...