【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)2013年真题-(3)

<br /> <br />西药执业药师药学专业知识(一)2013 年真题-(3) <br />(总分：100 分，做题时间：120 分钟) <br />一、最佳选择题(总题数：13，score:32.50) <br />1. 抗结核药物异烟肼结构中含有未取代的酰肼<br />基，体内易 N-乙酰化生成无活性代谢产物。根据此<br />结构特点推测异烟肼的结构是 <br /> A． <br /> B． <br /> C． <br /> D． <br /> E． <br /> <br />【score:2.50】 <br /> 【A】A <br /> 【B】B <br /> 【C】C 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】D <br /> 【E】E <br />本题思路：[考点] 本题考查的是异烟肼的结构。 <br /> <br /> <br /> <br />2. 口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液中的三氮<br />唑类抗真菌药物是 <br /> <br />【score:2.50】 <br /> 【A】酮康唑 <br /> 【B】氟康唑 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】硝酸咪康唑 <br /> 【D】特比萘芬 <br /> 【E】制霉菌素 <br />本题思路：[考点] 本题考查的是抗真菌药的特点。 <br />氟康唑是以三氮唑替换咪唑环得到的三唑类抗真菌<br />药，结构中含有两个弱碱性的三氮唑环和一个亲酯的<br />2，4-二氟苯基，使其具有一定的水溶解度。氟康唑<br />口服后在体内分布广，可深入脑脊液中。 <br />3. 巴比妥类药物解离度与药物的 pKa 和环境 pH 有<br />关。在生理 pH=7.4 时，分子态形式和离子态形式比<br />例接近的巴比妥类药物是 <br /> <br />【score:2.50】 <br /> 【A】异戊巴比妥(pKa7.9) <br /> <br /> <br /> <br /> 【B】司可巴比妥(pKa7.9) <br /> 【C】戊巴比妥(pKa8.0) <br /> 【D】海索比妥(pKa8.4) <br /> 【E】苯巴比妥(pKa7.3) 【此项为本题正确答<br />案】 <br />本题思路：[考点] 本题考查的是药物解离度。 <br />巴比妥类在 pH7.4 对的解离与 pKa 的关系 <br />名称 <br />pKa 药物 <br />(%) <br />分子态 <br />离子态药 <br />物(%) <br />作用 <br />时间 <br />用途 <br />巴比妥酸 4.12 0.05 99.95 无药理作用 <br />5-苯基巴 <br />比妥酸 <br />3.75 0.02 99.98 无药理作用 <br />苯巴比妥 7.3 43.70 56.30 长 <br />镇静催眠， <br />抗癫痫 <br />异戊巴 <br />比妥 <br />7.9 75.97 中 <br />镇静催眠、 <br />麻醉前给药 <br />环己巴 <br />比妥 <br />7.5 中 镇静催眠 <br /> <br /> <br /> <br />司可巴 <br />比妥 <br />7.9 75.97 短 <br />催眠、麻 <br />醉前给药 <br />戊巴比妥 8.0 79.9 短 <br />催眠、麻 <br />醉前给药 <br />海索比妥 8.4 90.91 9.09 超短 <br />催眠、静脉 <br />麻醉药 <br />硫喷妥 7.6 超短 <br />催眠、静脉 <br />麻醉药 <br />4. 关于抗抑郁药氟西汀性质的说法，正确的是 <br /> <br />【score:2.50】 <br /> 【A】氟西汀为三环类抗抑郁药物 <br /> 【B】氟西汀为选择性的中枢 5-HT4重摄取抑制<br />剂 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性 <br /> 【D】氟西汀口服吸收较差，生物利用度低 <br /> 【E】氟西汀结构中不具有手性中心 <br />本题思路：[考点] 本题考查的是氟西汀的性质。 <br />氟西汀的特点有：①有一个手性碳，为选择性的中枢<br /> <br /> <br /> <br />5-HT 重摄取抑制剂，S 异构体是 R 的 100 倍。②代<br />谢。两个异构体 N 去甲氟西汀有活性，R&mdash;(+)&mdash;代谢<br />产物强。 <br />5. 中枢作用强的 M 胆碱受体拮抗剂药物是 <br /> A． <br /> B． <br /> C． <br /> D． <br /> E． <br /> <br />【score:2.50】 <br /> 【A】A <br /> 【B】B 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】C <br /> 【D】D <br /> 【E】E <br />本题思路：[考点] 本题考查的是莨菪生物碱类 M 胆<br />碱受体拮抗剂的性质。 <br />氢溴酸东莨菪碱化学结构中有一个 β 取向的桥氧基<br /> <br /> <br /> <br />团，脂溶性增强，易进入中枢神经系统，是莨菪生物<br />碱中作用中枢作用最强的。 <br />6. 当 1，4-二氢吡啶类药物的 C-2 位甲基改为-<br />CH2OCH2CH2NH2后活性得到加强，临床常用其苯磺酸盐<br />的药物是 <br /> <br />【score:2.50】 <br /> 【A】硝苯地平 <br /> 【B】尼群地平 <br /> 【C】尼莫地平 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】氨氯地平 <br /> 【E】尼卡地平 <br />本题思路：[考点] 本题考查的是药物的化学结构。 <br />7. 关于洛伐他汀性质和结构的说法，错误的是 <br /> <br />【score:2.50】 <br /> 【A】洛伐他汀是通过微生物发酵制...