【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)-35-1

<br /> <br />西药执业药师药学专业知识(一)-35-1 <br />(总分：100 分，做题时间：90 分钟) <br />一、最佳选择题(总题数：24，score:48 分) <br />1.源于地西泮活性代谢产物的药物是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】氯硝西泮 <br /> 【B】劳拉西泮 <br /> 【C】艾司唑仑 <br /> 【D】奥沙西泮 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】硝西泮 <br />本题思路：[解析] 地西泮体内代谢时在 3位上引入<br />羟基可以增加其分子的极性，易于与葡萄糖醛酸结合<br />排出体外。但 3 位羟基衍生物可保持原有药物的活<br />性，临床上较原药物更加安全。地西泮 3位引入羟<br />基，同时 1 位脱甲基的代谢产物为奥沙西泮，也为临<br />床用药。 <br />2.镇静催眠药佐匹克隆的结构如下，其结构中含有 <br /> <br /> <br />【score:2 分】 <br /> <br /> <br /> <br /> 【A】吡咯酮结构 【此项为本题正确答案】 <br /> 【B】嘧啶环结构 <br /> 【C】咪唑环结构 <br /> 【D】吲哚环结构 <br /> 【E】噻唑环结构 <br />本题思路：[解析] 佐匹克隆结构中含有哌嗪、吡咯<br />酮、吡啶、哌嗪等结构。 <br />3.下列巴比妥类药物结构中作用时间最短的是 <br />A． <br />B． <br />C． <br />D． <br />E． <br /> <br />【score:2 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 【此项为本题正确答案】 <br /> <br /> <br /> <br /> 【E】 <br />本题思路：[解析] D 为硫喷妥钠的结构，为巴比妥 2<br />位碳上的氧原子以硫取代，因而解离度和脂溶性增<br />大，易透过血-脑屏障进入中枢系统，起效快；由于<br />脂溶性大，可再分配到其他脂肪和肌肉组织中，使脑<br />中药物浓度很快下降，所以持续时间很短，该类药物<br />为超短时药物。 <br />4.关于巴比妥类药物的构效关系，下列叙述中不正确<br />的是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】巴比妥环上 5 位两个取代基的总碳数以 4～8<br />为宜 <br /> 【B】巴比妥环氮原子上引入甲基，可增加药物的<br />脂溶性 <br /> 【C】用硫原子代替环中 2位的氧原子，药物作用<br />时间延长 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】巴比妥环上两个氮原子上都引入甲基，会导<br />致惊厥 <br /> 【E】巴比妥环上 5 位取代基的结构会影响作用时<br />间 <br /> <br /> <br /> <br />本题思路：[解析] 巴比妥环上 2 位碳上的氧原子以<br />其电子等排体硫取代，可得到超短时的药物，硫喷妥<br />为其代表药。 <br />5.下列药物为含有乙内酰脲结构的抗癫痫药的是 <br />A． <br />B． <br />C． <br />D． <br />E． <br /> <br />【score:2 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 【此项为本题正确答案】 <br />本题思路：[解析] 乙内酰脲结构为内酰脲五元环，<br />环中含有尿素片段和一个酰脲结构，苯妥英为该类药<br />物的代表。 <br /> <br /> <br /> <br />6.下列药物中化学结构中含有二苯并氮革结构的是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】阿米替林 <br /> 【B】利培酮 <br /> 【C】氟西汀 <br /> 【D】卡马西平 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】苯妥英钠 <br />本题思路：[解析] 利培酮是运用骈合原理设计的非<br />经典抗精神病药物，结构式较大；阿米替林和卡马西<br />平均为三环类药物，但阿米替林为二苯并环庚烯结<br />构，环中不含有杂原子，卡马西平符合题干要求；氟<br />西汀结构中含三氟甲基苯氧基和 N-甲基苯丙氨结<br />构，且含有一个手性中心；苯妥英为仅含有一个五元<br />环的乙内酰脲结构。 <br />7.精神病患者在服用氯丙嗪后，若在日光强烈照射下<br />易发生光敏反应，主要原因是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】氯丙嗪分子中的吩噻嗪环遇光被氧化后，与<br />体内蛋白质发生反应 <br /> <br /> <br /> <br /> 【B】氯丙嗪分子中的硫原子遇光被氧化成亚砜，<br />与体内蛋白质发生反应 <br /> 【C】氯丙嗪分子中的碳氯键遇光会分解产生自由<br />基，与体内蛋白质发生反应 【此项为本题正确答<br />案】 <br /> 【D】氯丙嗪分子中的侧链碳原子遇光被氧化成羰<br />基，与体内蛋白质发生反应 <br /> 【E】氯丙嗪分子中的侧链氮原子遇光被氧化成 N-<br />氧化物，与体内蛋白质发生反应 <br />本题思路：[解析] 氯丙嗪遇光会分解，生成自由基<br />并与体内一些蛋白质作用，发生过敏反应。故一些患<br />者在服用药物后，在日光照射下皮肤会产生红疹，称<br />为光毒化过敏反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪药物的<br />毒副作用之一。服用氯丙嗪等药物后应尽量减少户外<br />活动，避免目光照射。 <br />8.化学结构式中含有吩噻嗪母核，且 10 位连有哌嗪<br />结构，2 位有氯原...