【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)-6-1-2

<br /> <br />西药执业药师药学专业知识(一)-6-1-2 <br />(总分：100 分，做题时间：90 分钟) <br />一、多项选择题(总题数：18，score:36 分) <br />1.母核为六氢萘的降血脂药有 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】洛伐他汀 【此项为本题正确答案】 <br /> 【B】氟伐他汀 <br /> 【C】阿托伐他汀 <br /> 【D】瑞舒伐他汀 <br /> 【E】辛伐他汀 【此项为本题正确答案】 <br />本题思路：[解析] 洛伐他汀和辛伐他汀均含有六氢<br />萘结构，是药物的母核。氟伐他汀的母核是吲哚环，<br />阿托伐他汀的母核是吡咯环，瑞舒伐他汀的母核是嘧<br />啶环。 <br />2.具有内酯环，需要在体内水解，生成 3，5-二羟基<br />羧酸片段才能产生活性的药物有 <br />A． <br />B． <br />C． <br /> <br /> <br /> <br />D． <br />E． <br /> <br />【score:2 分】 <br /> 【A】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【B】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br />本题思路：[解析] 洛伐他汀和辛伐他汀均含有六元<br />内酯环，需在体内水解产生 3，5-二羟基羧酸结构才<br />有药效，而其他三个药物本身就含有 3，5-二羟基羧<br />酸，进入体内直接产生药效。 <br />3.在药物结构中引入烃基，对药物的影响包括 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】溶解度 【此项为本题正确答案】 <br /> 【B】解离度 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】脂水分配系数 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】空间位阻 【此项为本题正确答案】 <br /> <br /> <br /> <br /> 【E】酸碱性 <br />本题思路：[解析] 烃基包括烷烃基、环烃基、芳烃<br />基等，具有脂溶性，所以药物结构中引入烃基可以改<br />变药物的溶解度和脂水分配系数，使药物脂溶性提<br />高，脂水分配系数增大，从而造成药物解离度降低。<br />另外，烃基具有一定体积，经常在药物的不稳定基团<br />附近引入烃基，可以增加空间位阻，使药物更稳定。<br />烃基本身没有酸碱性，故不能改变药物酸碱性。 <br />4.普鲁卡因与受体的键合方式包括 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】共价键 <br /> 【B】范德华力 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】偶极-偶极作用 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】静电引力 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】疏水性作用 【此项为本题正确答案】 <br />本题思路：[解析] 普鲁卡因的芳伯氨基可以与受体<br />形成范德华力，羰基与受体的偶极产生偶极-偶极作<br />用，叔胺 N 原子在生理条件下变成正离子，与受体产<br />生静电引力，叔胺上的烃基与受体的疏水性基团可产<br />生疏水性相互作用。 <br /> <br /> <br /> <br />5.手性药物对映异构体之间可能 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】具有等同的药理活性和强度 【此项为本题<br />正确答案】 <br /> 【B】产生相同的药理活性，但强弱不同 【此项<br />为本题正确答案】 <br /> 【C】一个有活性，一个没活性 【此项为本题正<br />确答案】 <br /> 【D】产生相反的活性 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】产生不同类型的药理活性 【此项为本题正<br />确答案】 <br />本题思路：[解析] 药物结构中含有手性原子时，会<br />产生光学异构体，这些光学异构体在药理作用、药效<br />强弱、毒性大小之间可能存在差异，也可能不存在差<br />异，具体药物的情况不同，所以各种可能性都存在，<br />故选 ABCDE。 <br />6.下列药物中，对映异构体之间药理活性相反的是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】哌西那朵 【此项为本题正确答案】 <br /> 【B】扎考必利 【此项为本题正确答案】 <br /> <br /> <br /> <br /> 【C】依托唑啉 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】异丙肾上腺素 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】氟卡尼 <br />本题思路：[解析] 表示药物旋光性时，(+)代表右旋<br />体，(-)代表左旋体；表示药物手性碳原子构型时，<br />分别用 R，S 表示。其中，(+)-哌西那朵是阿片受体<br />激动剂，(-)-哌西那朵是阿片受体拮抗剂；(+)-依托<br />唑啉是抗利尿药，(-)-依托唑啉是利尿剂：(S)-扎考<br />必利是 5-HT 3 受体激动剂，(R)-扎考必利是 5-HT 3 <br />受体拮抗剂；(S)-异丙肾上腺素是 β 受体拮抗剂，<br />(R)-异丙肾上腺素是 β 受体激动剂。 <br />7.下列药物中，一个对映体具有药理活性，另一个对<br />映体具有毒性作用的是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】乙胺丁醇 【此项为本题正确答案】 <br /> 【B】青霉胺 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】丙胺卡因 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】米安色林 【...