【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)2004年真题-3

<br /> <br />西药执业药师药学专业知识(二)2004 年真题-3 <br />(总分：24 分，做题时间：90 分钟) <br />一、B 型题(配伍选择题)(总题数：11，score:16 分) <br />• A．解离度 <br />• B．分配系数 <br />• C．立体构型 <br />• D．空间构象 <br />• E．电子云密度分布 <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br />(1).影响手性药物对映体之间活性差异的因素是<br />【score:0.50】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br />本题思路： <br /> <br /> <br /> <br />(2).影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是<br />【score:0.50】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br />本题思路：[解析] 本组题考查药物的物理性质与活<br />性的关系。 <br />影响手性药物对映之间活性差异的因素是立体构型<br />(旋光性)，影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素<br />是分配系数，而解离度、空间构象、电子云密度分布<br />都与其不符。 <br />• A．苯巴比妥 <br />• B．苯妥英钠 <br />• C．阿普唑仑 <br />• D．卡马西平 <br />• E．地西泮 <br /> <br /> <br /> <br /> <br /> <br />【score:1.50】 <br />(1).在代谢过程中，具有&ldquo;饱和药代动力学&rdquo;特点<br />【score:0.50】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br />本题思路： <br />(2).在代谢过程中，主要代谢产物为环氧化物<br />【score:0.50】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】 <br />本题思路： <br /> <br /> <br /> <br />(3).在代谢过程中，主要代谢产物为 C3-羟基化合物<br />【score:0.50】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 【此项为本题正确答案】 <br />本题思路：[解析] 本组题考查药物的体内代谢过<br />程。 <br />苯巴比妥的代谢主要是苯环的羟基化及水解反应，苯<br />妥英钠主要代谢产物是羟基化及水解开环产物，在短<br />期内反复使用或用量过大时，可使代谢酶饱和，代谢<br />速度显著减慢，从而产生毒性反应，此种现象称为<br />&ldquo;饱和代谢动力学&rdquo;。地西泮主要发生 N-1 去甲基和<br />C-3 羟基化，生成活性代谢物奥沙西泮。而阿普唑仑<br />主要为 4-位羟基化，其生物活性降低一半。卡马西<br />平由于结构中含有双键，故代谢产物为环氧化物。 <br />• A．舒林酸 <br />• B．萘丁美酮 <br /> <br /> <br /> <br />• C．芬布芬 <br />• D．吡罗昔康 <br />• E．别嘌醇 <br /> <br /> <br />【score:1.50】 <br />(1).属前体药物，含酮酸结构【score:0.50】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br />本题思路： <br />(2).属前体药物，转化为甲硫醚化合物起效<br />【score:0.50】 <br /> 【A】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 <br /> <br /> <br /> <br /> 【E】 <br />本题思路： <br />(3).属前体药物，对环氧合酶-2 选择性抑制作用<br />【score:0.50】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】 <br />本题思路：[解析] 本组题考查前体药物与结构特<br />点。 <br />首先排除非前体药物 E。别嘌醇，舒林酸为前体药<br />物，结构中含亚砜结构，经代谢转化为甲硫醚化合物<br />而起效；萘丁荚酮为前药，但结构含酮基而不含羧<br />基；芬布芬为前体药物，含有酮酸结构；吡罗昔康为<br />前体药物，对环氧合酶-2 有选择性抑制作用。 <br />• A．吗啡喃结构 <br />• B．苯吗喃结构 <br />• C．哌啶结构 <br /> <br /> <br /> <br />• D．氨基酮结构 <br />• E．环己基胺结构 <br /> <br /> <br />【score:2 分】 <br />(1).盐酸美沙酮含有【score:0.50】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】 <br />本题思路： <br />(2).枸橼酸芬太尼含有【score:0.50】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br />本题思路： <br /> <br /> <br /> <br />(3).盐酸溴已新含有【score:0.50】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 【此项为本题正确答案】 <br />本题思路： <br />(4).盐酸哌替啶含有【score:0.50】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br />本题思路：[解析] 本组题考查药物的结构特点。 <br />具有吗啡喃结构的药物是布托啡诺；具有苯吗喃结构<br />的为喷他佐辛；具有哌啶结构的是芬太尼和哌替啶；<br />含有氨基酮结构...