【执业药师考试】2013年执业药师药学专业知识二（药物化学）真题试卷

<br /> <br />2013 年执业药师药学专业知识二【药物化学】真题<br />试卷 <br />(总分：112 分，做题时间：90 分钟) <br />一、 A1 型题(总题数：16，score:32 分) <br />1.分子中含手性中心，左旋体活性大于右旋体活性的<br />药物是( )。 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】磺胺甲噁唑 <br /> 【B】诺氟沙星 <br /> 【C】环丙沙星 <br /> 【D】氧氟沙星 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】吡嗪酰胺 <br />本题思路：当药物分子结构中引入手性中心后，得到<br />一对互为实物与镜像的对映异构体。对映异构体的理<br />化性质相似，仅是旋光性有所差别，但对映异构体之<br />间在生物活性上存在很大的差别。手性药物是指含有<br />手性中心的药物，如氧氟沙星(左旋体活性大于右旋<br />体活性)。 <br />2.抗结核药物异烟肼结构中含有未取代的酰肼基，体<br />内易 N-乙酰化生成无活性代谢产物，根据此结构特<br /> <br /> <br /> <br />点推测异烟肼的结构是( )。 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br />本题思路： <br />3.口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液的三氮唑类抗<br />真菌药物是( )。 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】酮康唑 <br /> 【B】氟康唑 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】硝酸咪康唑 <br /> 【D】特比萘芬 <br /> 【E】制霉菌素 <br />本题思路：三氮唑类代表药物有特康唑、氟康唑和伊<br />曲康唑。氟康唑口服给药，在唾液、痰、指甲中与血<br />浆浓度相近，脑脊液中浓度低于血浆，为 0．5～<br />0．9 倍。 <br /> <br /> <br /> <br />4.巴比妥类药物解离度与药物的 pKa 和环境 pH 有<br />关。在生理 pH=7．4 时，分子态形式和离子态形式比<br />例接近的巴比妥类药物是( )。 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】异戊巴比妥(pK a 7．9) <br /> 【B】司可巴比妥(pK a 7．9) <br /> 【C】戊巴比妥(pK a 8．0) <br /> 【D】海索比妥(pK a 8．4) <br /> 【E】苯巴比妥(pK a 7．3) 【此项为本题正确答<br />案】 <br />本题思路：解离常数(pK a )是水溶液中具有一定解<br />离度的溶质的极性参数。当溶液的 pH 越接近解离常<br />数(pK a )时，分子态形式和离子态形式比例越接<br />近。由题可知环境 pH=7．4与苯巴比妥 pK a 7．3 最<br />接近。在生理 pH=7．4 时，苯巴比妥离子态药物为<br />56．30％。 <br />5.关于抗抑郁药氟西汀性质的说法，正确的是( )。 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】氟西汀为三环类抗抑郁药物 <br /> <br /> <br /> <br /> 【B】氟西汀为选择性的中枢 5-HT 重摄取抑制<br />剂 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性 <br /> 【D】氟西汀口服吸收较差，生物利用度低 <br /> 【E】氟西汀结构中不具有手性中心 <br />本题思路：氟西汀为口服抗抑郁药，能选择性抑制中<br />枢神经对 5-HT的重摄取。本品口服吸收较好，有首<br />过效应。 <br />6.中枢作用强的 M 胆碱受体拮抗剂药物是( )。 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】异丙托溴铵 <br /> 【B】氢溴酸东莨菪碱 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】氢溴酸山莨菪碱 <br /> 【D】丁溴东莨菪碱 <br /> 【E】噻托溴铵 <br />本题思路： <br />7.当 1，4-二氢吡啶类药物的 C-2 位甲基改成-CH 2 <br />OCH 2 CH 2 NH 2 后活性得到加强，临床常 β用其苯<br />磺酸盐的药物是( )。 <br />【score:2 分】 <br /> <br /> <br /> <br /> 【A】硝苯地平 <br /> 【B】尼群地平 <br /> 【C】尼莫地平 <br /> 【D】氨氯地平 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】尼卡地平 <br />本题思路：氨氯地平为钙通道阻滞剂，阻滞心肌和血<br />管平滑肌细胞外钙离子进入细胞。其制剂有苯磺酸氨<br />氯地平片、甲磺酸氨氯地平片、马来酸左旋氨氯地平<br />片等。 <br />8.关于洛伐他汀性质和结构的说法，错误的是( )。 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】洛伐他汀是通过微生物发酵制得的 HMG-CoA<br />还原酶抑制剂 <br /> 【B】洛伐他汀结构中含有内酯环 <br /> 【C】洛伐他汀在体内水解后，生成的 3，5-二羟<br />基羧酸结构是药物活性必需结构 <br /> 【D】洛伐他汀在临床上通常以钙盐的形式制成注<br />射剂使用 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】洛伐他汀具有多个手性中心 <br /> <br /> <br /> <br />本题思路：洛伐他汀可竞争性抑制 HMG-CoA 还原酶，<br />选择性高，能显著降低 LDL水平，并能提高血浆中<br />HDL 水平。临床上通常以口服方法使用。 <br />9.经体内代谢水解后方具有抗血...