【执业药师考试】2011年执业药师药学专业知识二（药物化学）真题试卷

<br /> <br />2011 年执业药师药学专业知识二【药物化学】真题<br />试卷 <br />(总分：112 分，做题时间：90 分钟) <br />一、 A1 型题(总题数：16，score:32 分) <br />1.去除四环素的 C-6 位甲基和 C-6 位羟基后，使其对<br />酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类<br />药物是( )。 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】盐酸土霉素 <br /> 【B】盐酸四环素 <br /> 【C】盐酸多西环素 <br /> 【D】盐酸美他环素 <br /> 【E】盐酸米诺环素 【此项为本题正确答案】 <br />本题思路：盐酸米诺环素为四环素脱去 C-6 位甲基和<br />C-6 位羟基，同时在 C-7 位引入二甲氨基得到的衍生<br />物，由于 C-6位无羟基，盐酸米诺环素对酸很稳定，<br />不会发生脱水和重排而形成内酯环。盐酸米诺环素口<br />服吸收很好，是目前治疗中活性最好的四环素类药<br />物，具有高效、速效、长效的特点。 <br /> <br /> <br /> <br />2.8 位氟原子的存在，可产生较强光毒性的喹诺酮类<br />抗菌药物是( )。 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】盐酸环丙沙星 <br /> 【B】盐酸诺氟沙星 <br /> 【C】司帕沙星 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】加替沙星 <br /> 【E】盐酸左氧氟沙星 <br />本题思路：喹诺酮类药物的毒性：如果在喹诺酮的 8<br />位有氟原子存在，则有光毒性。司帕沙星的化学名为<br />5-氨基-1-环丙基-7-(顺式-3，5-二甲基-1-哌嗪基)-<br />6，8-二氟-1，4-二氢-4-氧代-哇啉-3-羟酸，其 8 位<br />存在氟原子。 <br />3.可与碱形成水溶性盐，用于口服或静脉注射给药的<br />药物是( )。 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】青蒿素 <br /> 【B】二氢青蒿素 <br /> 【C】青蒿琥酯 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】蒿甲醚 <br /> <br /> <br /> <br /> 【E】蒿乙醚 <br />本题思路：青蒿琥酯是用琥珀酸对二氢青蒿素进行酯<br />化得到的水溶性药物，属于酯类化合物，可与碱形成<br />水溶性盐，可口服或静脉注射给药。 <br />4.关于加巴喷丁的说法错误的是( )。 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】加巴喷丁是 GABA 的环状衍生物，具有较高脂<br />溶性 <br /> 【B】加巴喷丁口服易吸收，在体内不代谢，以原<br />型从尿中排出 <br /> 【C】加巴喷丁对神经性疼痛有效 <br /> 【D】加巴喷丁通过作用于 GABA 受体而发挥作<br />用 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】加巴喷丁可与其他抗癫痫药物联合使用 <br />本题思路：A 项，加巴喷丁为 1-(氨甲基)环己烷乙<br />酸，是 GABA 的环状衍生物，具有较高脂溶性，能透<br />过血脑屏障。B 项，加巴喷丁在人体不代谢，不与血<br />浆蛋白结合，以原型从尿中排出。C 项，加巴喷丁广<br />泛用于治疗神经病理性疼痛 (包括带状疱疹后遗神经<br />病，糖尿病神经病变，卒中后中枢性疼痛等)。D<br /> <br /> <br /> <br />项，其作用机制并不是作用于 GABA 受体，而是增加<br />大脑中某些组织释放 GABA。E 项，加巴喷丁和卡马西<br />平(或奥卡西平)联用为继发性局灶性癫痫发作的首选<br />配伍联合治疗。 <br />5.从天然产物中得到的乙酰胆碱酯酶抑制剂是( )。 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】盐酸美金刚 <br /> 【B】石杉碱甲 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】长春西汀 <br /> 【D】酒石酸利斯的明 <br /> 【E】盐酸多奈哌齐 <br />本题思路：A 项，美金刚是一种非竞争性的 N-甲基-<br />D-门冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂。B 项，石杉碱甲是从<br />中草药蛇足石杉中分离所得到的天然产物，是一种具<br />有选择性高、毒性低和药效时间长等特点的乙酰胆碱<br />酯酶可逆性抑制剂。C 项，长春西汀属于其他结构类<br />型的神经退行性疾病治疗药物，为脑血管扩张药。DE<br />两项，酒石酸利斯的明和盐酸多奈哌齐均为新型选择<br />性胆碱酯酶抑制剂，为第 2代治疗阿尔茨海默症的药<br />物，是人工合成的药物。 <br /> <br /> <br /> <br />6.具有起效快，体内迅速被酯酶水解，使得维持时间<br />短的合成镇痛药物是( )。 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】盐酸美沙酮 <br /> 【B】枸橼酸芬太尼 <br /> 【C】阿芬太尼 <br /> 【D】舒芬太尼 <br /> 【E】瑞芬太尼 【此项为本题正确答案】 <br />本题思路：瑞芬太尼是选择性 μ 受体激动剂。静脉<br />给药后，瑞芬太尼快速起效，1 分钟可达有效浓度，<br />在体内迅速被非特异性酯酶水解成无活性的羧酸衍生<br />物，作用持续时间仅 5～10分钟，无累积性阿片样效<br />应。 <br />7.根据软药原理设计的超短效 β 1 受体拮抗剂，可<br />用于室上性心律失常的紧急状态治疗的药物是( )。 <br />...