【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(四)

<br /> <br />西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真<br />题(四) <br />(总分：100 分，做题时间：90 分钟) <br />一、最佳选择题(总题数：29，score:58 分) <br />1.巴比妥类药物解离度与药物的 pKa 和环境的 pH 有<br />关。在生理 pH=7.4 时，分子态形式和离子态形式比<br />例接近的巴比妥类药物是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】异戊巴比妥(pKa7 <br /> 【B】司可巴比妥(pKa7 <br /> 【C】戊巴比妥(pKa8 <br /> 【D】海索比妥(pKa8 <br /> 【E】苯巴比妥(pKa7 【此项为本题正确答案】 <br />本题思路：[解析] 本题考查巴比妥类药物酸性解离<br />常数对药效的影响。巴比妥酸结构中的 5位氢为丙二<br />酰基中的活性氢，具有较强的酸性，5 位单取代巴比<br />妥类酸性亦较强，在生理 pH7.4 条件下，几乎全部电<br />离，而 5，5-二取代巴比妥类药物，分子中存在内酰<br />胺-内酰亚胺互变异构，酸性减弱，在生理 pH 条件下<br />具有相当比例的分子态和离子态药物。故本题选 E。 <br /> <br /> <br /> <br />2.对奥沙西泮描述错误的是 <br />A．含有手性碳原子 <br />B．水解产物经重氮化后可与 β-萘酚偶合 <br />C．是地西泮的活性代谢产物 <br />D．属于苯二氮 类药物 <br />E．可与吡啶、硫酸铜进行显色反应 <br /> <br />【score:2 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 【此项为本题正确答案】 <br />本题思路：[解析] 本题考查奥沙西泮的相关知识。<br />奥沙西泮是地西泮的活性代谢产物，其 C-3 位为手性<br />中心，右旋体的作用比左旋体强，目前使用其外消旋<br />体，水解产物，含芳伯胺基，经重氮化后与萘酚偶<br />合，生成橙红色的偶氮化合物，属于苯二氮 类镇<br />静催眠药，答案 E 为巴比妥类药物共有的反应，因其<br /> <br /> <br /> <br />一 CONHCONHCO-片段可与铜盐作用产生类似双缩脲的<br />颜色反应。故本题选 E。 <br />3.巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】体内的解离度 【此项为本题正确答案】 <br /> 【B】水中溶解度 <br /> 【C】电子密度分布 <br /> 【D】官能团 <br /> 【E】立体因素 <br />本题思路：[解析] 本题考查巴比妥类药物的药效。<br />巴比妥类药物的催眠镇静作用的强弱和快慢与其解离<br />常数及脂溶性有关。巴比妥类药物在分子中 5 位上应<br />有两个取代基，5，5-二取代巴比妥酸的酸性比一取<br />代物和巴比妥酸低，在生理 pH 条件下不易解离。而<br />未解离的药物分子较其离子易于透过细胞膜及血脑屏<br />障，进入中枢神经系统发挥作用。故本题选 A。 <br />4.奥沙西泮的结构式为 <br />A． <br />B． <br /> <br /> <br /> <br />C． <br />D． <br />E． <br /> <br />【score:2 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br />本题思路：[解析] 本题考查奥沙西泮的结构式。奥<br />沙西泮的化学名为 7-氯-1，3-二氢-3-羟基-5-苯基-<br />2H-1，4-苯并二氮 -2-酮。故本题选 B。 <br />5.下列属于地西泮活性代谢产物的药物是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】艾司唑仑 <br /> 【B】奥沙西泮 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】硝西泮 <br /> 【D】氯硝西泮 <br /> <br /> <br /> <br /> 【E】劳拉西泮 <br />本题思路： <br />6.艾司唑仑比地西泮活性强的原因是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】亚氨基相对稳定 <br /> 【B】三唑环的存在 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】吸收完全 <br /> 【D】不被代谢 <br /> 【E】亚胺基水解后可重新关环 <br />本题思路： <br />7.下列化学结构是 <br /> <br />【score:2 分】 <br /> 【A】奥沙西泮 <br /> 【B】三唑仑 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】地西泮 <br /> 【D】硝西泮 <br /> 【E】氯丙嗪 <br />本题思路： <br /> <br /> <br /> <br />8.关于加巴喷丁的说法叙述错误的是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】加巴喷丁是 GABA 的环状衍生物，具有较高脂<br />溶性 <br /> 【B】加巴喷丁口服易吸收，在体内不代谢，以原<br />型从尿中排泄 <br /> 【C】加巴喷丁对神经性疼痛有效 <br /> 【D】加巴喷丁通过作用 GABA 受体而发挥作<br />用 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】加巴喷丁可与其他抗癫痫药物联合使用 <br />本题思路：[解析] 本题考查 GABA 类似物加巴喷丁的<br />相关知识。加巴喷丁为 1-(氨甲基)环烷乙酸，是<br />GABA 的环状衍生物，具有较高的脂溶性，能透过血<br />脑屏障。在人体不代谢，不与血浆蛋白结合。其作用<br />机制并不是作...