2020年执业药师考试辅助 药物的体内动力学过程

 <br />第九章　药物的体内动力学过程 <br />　　专题四　药动学考点专题 <br />　　药动学重要考点 <br />　　1.药动学常用参数 <br />　　2.房室模型 <br />　　3.房室模型的9个公式 <br />　　4.达坪分数 <br />　　5.非线性药动学特征 <br />　　6.统计矩 <br />　　7.给药方案设计 <br />　　8.治疗药物监测 <br />　　9.生物利用度 <br />　　10.生物等效性 <br />　　11.计算问题 <br />　　①t1/2 <br />　　②k <br />　　③V <br />　　④fSS <br />　　⑤X0 <br />　　⑥k0 <br />　　⑦BA <br />　　考点1&mdash;&mdash;药动学常用参数 <br />药动学参数 <br />计算 <br />含义 <br />速率常数k（h-1、min-1） <br />吸收：ka尿排泄：ke <br />消除k＝kb＋kbi＋ke＋ &hellip; <br />速度与浓度的关系，体内过程快慢 <br />生物半衰期（t1/2） <br />t1/2 ＝0.693/k <br />消除快慢&mdash;&mdash;线性不因剂型、途径、剂量而改变，半衰期短需频繁给药 <br />表观分布容积（V） <br />V＝X/C <br />表示分布特性&mdash;&mdash;亲脂性药物，血液中浓度低，组织摄取多，分布广 <br />清除率 <br />Cl＝kV <br />消除快慢，具有加和性 <br /> <br />　　考点2&mdash;&mdash;房室模型 <br />　　 <br />　　考点3&mdash;&mdash;房室模型的9个公式 <br />　　QIAN： <br />　　单剂静注是基础，e变对数找lg <br />　　静滴速度找k0，稳态浓度双S <br />　　血管外需吸收，参数F是关键 <br />　　双室模型AB杂，中央消除下标10 <br />　　多剂量需重复，间隔给药找τ值 <br />　　#公式1、2： <br />　　单剂量静注 <br />　　 <br />　　QIAN：单剂静注是基础，e变对数找lg <br />　　#公式3、4： <br />　　单剂量-静滴 <br />　　 <br />　　k0-滴注速度 <br />　　稳态血药浓度（坪浓度、CSS） <br />　　 <br />　　QIAN：静滴速度找k0，稳态浓度双S <br />　　#公式5： <br />　　单剂量-血管外 <br />　　 <br />　　F：吸收系数 <br />　　吸收量占给药剂量的分数 <br />　　QIAN：血管外需吸收，参数F是关键 <br />　　#公式6、7：双室模型 <br />　　 <br />　　QIAN：双室模型AB杂，中央消除下标10 <br />　　#公式8、9：多剂量给药（重复给药） <br />　　单室-静注 <br />　　 <br />　　单室-血管外 <br />　　 <br />　　QIAN：多剂量需重复，间隔给药找τ值 <br />　　考点4&mdash;&mdash;达坪分数、fss <br />　　fss：t时间体内血药浓度与达稳态血药浓度之比值 <br />　　n＝-3.32lg（1-fss） <br />　　n为半衰期的个数 <br />　　n＝1　　→50% <br />　　n＝3.32 →90% <br />　　n＝6.64 →99% <br />　　n＝10　 →99.9% <br />　　静滴负荷剂量 <br />　　X0＝CSSV <br />　　考点5&mdash;&mdash;非线性药动学特征 <br />药动学特征 <br />线性 <br />非线性 <br />生物半 <br />衰期 <br />t1/2固定，与剂量无关 <br />不为常数，随剂量改变，剂量增加，t1/2延长 <br />消除 <br />线性，一级速率 <br />非线性，不是一级速率 <br />AUC、血药浓度 <br />与剂量成正比 <br />与剂量不成正比 <br />其他 <br />大部分药物 <br />合并用药竞争酶或载体，影响动力学过程 <br />　　 <br />　　考点6&mdash;&mdash;统计矩 <br />　　原理：药物输入机体后，其体内的转运是一个随机过程，具有概率性，C-T曲线可以看成是统计分布曲线 <br />零阶矩 <br />血药浓度-时间曲线下面积 <br />血药浓度随时间变化过程 <br />一阶矩 <br />药物在体内的平均滞留时间（MRT） <br />药物在体内滞留情况 <br />二阶矩 <br />平均滞留时间的方差（VRT） <br />药物在体内滞留时间的变异程度 <br /> <br />　　考点7&mdash;&mdash;给药方案设计 <br />　　①给药间隔τ＝t1/2，5-7个t1/2达稳态，首剂加倍 <br />　　②生物半衰期短、治疗指数小：静滴 <br />　　③个体化方法：比例法、一点法、重复一点法 <br />　　④肾功减退患者 <br />　　药物主要经肾排泄时，肾清除率Clr与肌酐清除率Clcr成正比，根据患者肾功，预测Cl、k，调整剂量或τ <br />　　 <br />　　考点8&mdash;&mdash;治疗药物监测（TDM） <br />　　①特殊药物指征 <br />个体差异大 <br />三环类抗抑郁药 <br />具有非线性动力学特征 <br />苯妥英钠 <br />治疗指数小、毒性反应强 <br />强心苷、茶碱、锂盐、普鲁卡因胺 <br />治疗作用与毒性反应难以区分 <br />地高辛 <br />　　②特殊情况指征 <br />特殊人群用药、长期用药、合并用药出现异常反应 <br />常规剂量下没有疗效或出现毒性反应 <br />诊断和处理药物过量或中毒 <br /> <br />　　考点9&mdash;&mdash;生物利用度 <br />　　①评价指标：达峰时间：tmax 峰浓度：Cmax <br />　　C-t曲线下面积：AUC <br />　　②生物利用程度 （EBA） <br />　　吸收的多少&mdash;&mdash;C-t曲线下面积（AUC） <br />　　 <br />　　T：试验制剂 R：参比制剂 iv：静脉注射剂 <br />　　③生物利用速度（RBA） <br />　　吸收的快慢&mdash;&mdash;达峰时间（tmax） <br />　　④研究方法：血药浓度法、尿药数据法、药理效应法 <br />　　考点10&mdash;&mdash;生物等效性（BE） <br />　　①概念：一种药物的不同制剂在相同试验条件下给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药动学参数无统计学差异。 <br />...