2020年执业药师考试辅助 抗肿瘤药

 <br />第十三章　抗肿瘤药 <br />　　 <br />　　 <br />第13章　抗肿瘤药&mdash;&mdash;难！耐心！欲速则不达TANG <br /> <br />　　 <br />　　 <br />第一节　直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药 <br /> <br />【第一组：直接影响DNA结构和功能&mdash;&mdash;概要TANG】 <br />一、烷化剂（细胞毒类，4） <br />1.氮芥 2.环磷酰胺 <br />3.塞替派 4.卡莫司汀 <br />二、铂类（3） <br />顺铂、卡铂、奥沙利铂 <br />三、抗生素（2） <br />丝裂霉素、博来霉素 <br />四、拓扑异构酶抑制剂（2） <br />I（喜树碱/羟喜树碱、 伊立/拓扑替康） <br />II（依托泊苷、替尼泊苷） <br /> <br />　　 <br />　　第一亚类　破坏DNA的烷化剂 <br />　　1.氮芥 2.环磷酰胺 3.塞替派 4.卡莫司汀 <br />　　 <br />　　一、药理作用与临床评价 <br />　　烷化剂&mdash;&mdash;最早问世的细胞毒类药（对细胞有直接毒性作用）&mdash;&mdash;通过与肿瘤细胞中DNA共价结合，使其丧失活性；或使DNA分子断裂，导致细胞死亡&mdash;&mdash;广谱抗癌。 <br />　　（一）作用特点 <br />　　1.氮芥&mdash;&mdash;最早应用。 <br />　　用于： <br />　　恶性淋巴瘤 <br />　　慢性淋巴细胞白血病 <br />　　小细胞肺癌所致的上腔静脉综合征 <br />　　 <br />　　2.环磷酰胺 <br />　　&mdash;&mdash;恶性淋巴瘤&mdash;&mdash;疗效显著； <br />　　【适应证】 <br />　　恶性淋巴瘤、淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤 <br />　　乳腺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤。 <br />　　 <br />　　3.塞替派&mdash;&mdash;癌，灌注。 <br />　　【适应证】 <br />　　局部刺激性小，可采取多种给药方式。 <br />　　①乳腺癌、卵巢癌、胃肠道肿瘤； <br />　　②癌性体腔积液的腔内注射、膀胱癌局部灌注。 <br />　　4.卡莫司汀&mdash;&mdash;脑瘤。 <br />　　&mdash;&mdash;脂溶性大，能透过血-脑屏障进入脑组织。 <br />　　用于： <br />　　原发性脑瘤、脑转移瘤、脑膜白血病。 <br />　　 <br />　　（二）典型不良反应及用药监护 <br />　　1.最常见&mdash;&mdash;骨髓抑制：白细胞、血小板、红细胞和血红蛋白下降（例外：长春新碱和博来霉素）。 <br />　　【监护】治疗前必须检査血象，如骨髓功能尚未恢复，应减少剂量或推迟治疗时间。 <br />　　对中性白细胞计数减少或由此带来的发热患者，应使用重组粒细胞集落刺激因子（G-CSF），必要时给予抗菌药。 <br />　　2.恶心呕吐、脱发。 <br />　　3.口腔黏膜反应&mdash;&mdash;咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎（口腔上皮是人体新陈代谢和生长最快的细胞）。监护： <br />　　（1）口腔护理。氯己定口腔溃疡膜、口腔溃疡软膏。 <br />　　（2）真菌感染应用制霉菌素液漱口。 <br />　　（3）局部用硫糖铝-利多卡因-苯海拉明组成的糊剂。 <br />　　4.出血性膀胱炎&mdash;&mdash;环磷酰胺/异环磷酰胺。 <br />　　&mdash;&mdash;解救：美司钠（美死啦TANG）。多饮水。 <br />　　 <br />　　5.塞替派、白消安&mdash;&mdash;高尿酸血症&mdash;&mdash;尿酸性肾病（处理：别嘌醇、补液、碱化尿液）。 <br />　　6.心肌炎、肺纤维化及中毒性肝炎。 <br />　　7.致畸&mdash;&mdash;妊娠及哺乳期禁用。 <br />　　小结1&mdash;&mdash;烷化剂不良反应TANG <br />　　完啦致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没。 <br />　　膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。 <br />　　 <br />　　 <br />　　二、用药监护&mdash;&mdash;抗肿瘤药药液外渗的应对： <br />　　（1）立即停止注射。 <br />　　（2）局部使用解毒剂： <br />　　①地塞米松＋利多卡因局部封闭，冷敷（禁忌热敷）。 <br />　　②氢化可的松琥珀酸钠，或5%碳酸氢钠＋地塞米松，局部静注或多处皮下注射； <br />　　③透明质酸酶＋0.9%氯化钠，或透明质酸＋地塞米松＋利多卡因局部注射。 <br />　　【附：较难考点】 <br />　　烷化剂&mdash;&mdash;可损害任何细胞增殖周期的DNA，因此属于细胞增殖周期非特异性抑制剂： <br />　　对M期和G1期细胞杀伤作用较强; <br />　　小剂量&mdash;&mdash;抑制细胞由S期进入M期； <br />　　大剂量&mdash;&mdash;杀伤各期细胞。 <br />　　 <br />　　第二亚类　破坏DNA的铂类化合物 <br />　　&mdash;&mdash;顺铂、卡铂、奥沙利铂。 <br />　　 <br />　　 <br />　　一、药理作用与临床评价 <br />　　（一）作用特点&mdash;&mdash;与DNA结合，使肿瘤细胞DNA停止复制。 <br />　　1.顺铂/卡铂&mdash;&mdash;非小细胞肺癌、食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、恶性淋巴瘤、骨肉瘤及软组织肉瘤的首选药之一； <br />　　卡铂&mdash;&mdash;小细胞肺癌和头颈区鳞癌。 <br />　　2.奥沙利铂&mdash;&mdash;胃肠道癌，结直肠癌的首选药之一。 <br />　　更有效，作用更强。 <br />　　（二）典型不良反应 <br />　　消化道反应（恶心、呕吐、腹泻） <br />　　肾毒性、耳毒性、神经毒性 <br />　　低镁血症 <br />　　骨髓功能抑制 <br />　　过敏反应。 <br />　　小结2&mdash;&mdash;铂类不良反应TANG <br />　　铂类呕吐和低镁， <br />　　耳肾神毒伤骨髓...