2020年执业药师考试辅助 抗寄生虫药

 <br />第十二章　抗寄生虫药 <br />　　 <br />　　 <br />　　 <br />　　 <br />第12章　抗寄生虫药 <br /> <br />　　 <br />　　 <br />第一节　抗疟药 <br /> <br />　　一、药理作用与临床评价 <br />　　（一）作用特点&mdash;&mdash;顺序调整TANG。 <br />　　1.氯喹&mdash;&mdash;控制症状首选药。 <br />　　能杀灭红细胞内期疟原虫；对恶性疟有根治作用。 <br />　　不足：对红细胞外期的疟原虫无效&mdash;&mdash;不能作病因性预防和良性疟的根治。 <br />　　氯喹能杀灭红细胞内期的间日疟、三日疟以及敏感的恶性疟原虫，药效强大，能迅速控制疟疾症状的发作。一般患者服药1～2日内寒战、发热等症状消退，2～3日后血中疟原虫消失。由于药物在体内代谢和排泄缓慢，作用持久，故能推迟良性疟症状的复发。 <br />　　 <br />　　机制&mdash;&mdash; <br />　　①抑制DNA复制和转录，并使DNA断裂，抑制疟原虫繁殖； <br />　　②干扰虫体内环境，抑制疟原虫的生长繁殖。 <br />　　临床用于： <br />　　①控制疟疾的急性发作和根治恶性疟； <br />　　②阿米巴肝炎或肝脓肿&mdash;&mdash;甲硝唑治疗无效或禁忌者； <br />　　③免疫抑制作用&mdash;&mdash;治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮和肾病综合征。 <br />　　2.青蒿素&mdash;&mdash;控制症状&mdash;&mdash;我国研制的首选抗疟药。 <br />　　机制&mdash;&mdash;通过产生自由基，破坏疟原虫的生物膜、蛋白质等最终导致虫体死亡。 <br />　　对红细胞内期疟原虫有强大的杀灭作用。 <br />　　不足&mdash;&mdash;对红细胞外期疟原虫无效。 <br />　　 <br />　　临床用于：控制间日疟和恶性疟的症状，以及耐氯喹虫株；也用于凶险型恶性疟如脑型疟（易透过血-脑屏障）和黄疸型疟疾。 <br />　　不足&mdash;&mdash; <br />　　①复发率较高。 <br />　　②疟原虫可对青蒿素产生耐药性，合用磺胺多辛和乙胺嘧啶可延缓耐药性发生。 <br />　　3.奎宁 <br />　　&mdash;&mdash;和氯喹相似，但不良反应较多，主要用于耐氯喹的恶性疟，尤其是脑型。 <br />　　 <br />　　4.伯氨喹&mdash;&mdash;控制复发和阻止疟疾传播的首选药。 <br />　　杀灭红细胞外期及配子体。 <br />　　不足&mdash;&mdash;对红细胞内期作用较弱，对恶性疟红细胞内期无效&mdash;&mdash;不能控制症状发作。 <br />　　5.乙胺嘧啶&mdash;&mdash;病因性预防。 <br />　　对原发性红细胞外期疟原虫有抑制作用。 <br />　　含药的血液被蚊虫吸入后，能阻止疟原虫在蚊虫体内增殖&mdash;&mdash;病因性预防。 <br />　　 <br />　　机制&mdash;&mdash;抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，影响疟原虫叶酸代谢过程，阻碍核酸合成&mdash;&mdash;你想起了谁？TANG <br />　　&middot;磺胺类药&mdash;&mdash;&mdash;&mdash;抑制二氢叶酸合成酶。 <br />　　&middot;甲氧苄啶&mdash;&mdash;&mdash;&mdash;抑制二氢叶酸还原酶。 <br />　　 <br />　　与磺胺类或砜类合用，可增强疗效，减少耐药性。 <br />　　【马上小结TANG】抗疟药作用及临床应用 <br />药物 <br />作用 <br />应用 <br />1.氯喹 <br />杀灭红内期； <br />根治恶性疟； <br />奎宁更适用于脑型恶性疟 <br />控制症状发作 <br />2.青蒿素 <br />3.奎宁 <br />4.伯氨喹 <br />红外期；杀灭配子体 <br />控制复发和传播 <br />5.乙胺嘧啶 <br />抑制红外期、蚊虫体内 <br />病因预防 <br />　　抗疟药口诀【TANG】 <br />　　乙胺预防伯氨传，氯奎青青发作管。 <br />　　（二）典型不良反应 <br />　　1.氯喹、伯氨喹、哌喹 <br />　　①常见&mdash;&mdash;头晕、头痛、失眠、精神错乱、 <br />　　面部和唇周麻木。 <br />　　②&ldquo;金鸡纳&rdquo;反应（奎宁或氯喹）。主要：感官毒性&mdash;&mdash;视野缩小、角膜及视网膜变性&mdash;&mdash;最严重的反应&mdash;&mdash;角膜及视网膜变性，常不可逆且可致失明。大剂量可致耳鸣或神经性耳聋（不可逆）。 <br />　　③氯喹对神经肌肉接头有直接抑制作用。 <br />　　④葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者&mdash;&mdash;服用伯氨喹&mdash;&mdash;急性溶血性贫血&mdash;&mdash;特异质反应。 <br />　　【&ldquo;金鸡纳&rdquo;反应】 <br />　　耳鸣、头痛、恶心、呕吐、视力、听力减退，严重者暂时性耳聋。24h内剂量大于4g时，可直接损害神经组织并收缩视网膜血管，出现视野缩小、复视、弱视等。 <br />　　大剂量中毒&mdash;&mdash;抑制心肌、扩张外周血管而致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦躁、谵妄等，多死于呼吸麻痹。 <br />　　2.青蒿素 <br />　　腹泻、腹痛、四肢麻木、网织红细胞一过性减低。 <br />　　3.乙胺嘧啶 <br />　　味觉改变或丧失、舌头疼痛、烧灼感及针刺感、口腔溃疡、食道炎所致的吞咽困难、腹泻。叶酸缺乏&mdash;&mdash;巨细胞贫血、白细胞减少症。 <br />　　（三）禁忌证 <br />　　1.妊娠期、哺乳期。 <br />　　2.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者、系统性红斑狼疮及类风湿性关节患者&mdash;&mdash;禁用伯氨喹。 <br />　　 <br />　　二、用药监护 <br />　　推荐联合用药 <br />　　（1）治疗：氯喹+伯氨喹&mdash;&mdash;根治间日疟 。 <br />　　（2）耐氯喹的恶性疟虫株&mdash;&mdash;首选磷酸咯萘啶（我国研制）...