2020年执业药师解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药

 <br />第二章　解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药 <br />　　 <br />第一节　解热、镇痛、抗炎药 <br /> <br />　　一、药理作用与临床评价 <br />　　（一）作用特点☆ <br />抗炎作用 <br />抗炎：抑制体内环氧酶（COX）的生物合成，抑制PGs合成。 <br />镇痛作用 <br />抑制体内环氧酶（COX）的生物合成其抑制PGE的合成使痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性降低，对尖痛无效。 <br />解热作用 <br />抑制下丘脑PG的生成作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加而解热。使发热的体温恢复到正常水平，对正常的体温没影响。 <br /> <br />　　COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。COX-2：引起炎症反应。COX-1：在人体组织存在，具有生理作用。 <br />　　（1）胃壁COX-1：促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。 <br />　　（2）血小板COX-1：使血小板聚集和血管收缩。肾组织内同时具有COX-1和COX-2，共同维护生理功能。 <br />　　非甾体抗炎药（NSAID）分类 <br />　　1.水杨酸类：如阿司匹林、贝诺酯； <br />　　2.乙酰苯胺类：如对乙酰氨基酚； <br />　　3.芳基乙酸类：如吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸等； <br />　　4.芳基丙酸类：如布洛芬、萘普生； <br />　　5.1，2-苯并噻嗪类：如吡罗昔康、美洛昔康； <br />　　6.选择性COX-2抑制剂：如塞来昔布、依托考昔、尼美舒利； <br />　　7.吡唑酮类：如保泰松。 <br />　　 <br />　　1.水杨酸类：阿司匹林、贝诺酯。 ☆ <br />　　阿司匹林口服吸收迅速、完全。吸收率和溶解度与胃肠道有关。食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。属于酸性药物，碱化尿液排泄速度加快，在酸性尿液中则相反。 <br />　　 <br />　　下列关于乙酰水杨酸的描述，不正确的是 <br />　　A.易引起恶心、呕吐、胃出血 <br />　　B.抑制血小板聚集 <br />　　C.可引起&ldquo;阿司匹林哮喘&rdquo; <br />　　D.儿童易引起瑞夷综合征 <br />　　E.中毒时应酸化尿液，加速排泄 <br />   <br />『正确答案』E <br />『答案解析』中毒时应碱化尿液，加速排泄。 <br /> <br />　　2.乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚。 <br />　　（1）解热作用温和持久，抗炎抗风湿弱。 <br />　　（2）大部分在肝脏代谢，中间代谢产物对肝脏有毒副作用。主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排泄。 <br />　　 <br />　　儿童感冒发热首选的解热镇痛药是 <br />　　A.阿司匹林 <br />　　B.吲哚美辛 <br />　　C.地西泮 <br />　　D.保泰松 <br />　　E.对乙酰氨基酚 <br />   <br />『正确答案』E <br />『答案解析』儿童感冒发热首选的解热镇痛药是对乙酰氨基酚。 <br /> <br />　　3.芳基乙酸类：吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸。 <br />　　吲哚美辛和双氯芬酸口服吸收迅速而完全，代谢产物活性降低或消失；舒林酸为前药，在体内代谢成活性药物而发挥作用。本类药物蛋白结合率高。吲哚美辛在肝脏代谢，60%经肾脏排泄。 <br />　　 <br />　　4.芳基丙酸类：布洛芬、萘普生。☆ <br />　　（1）布洛芬：与食物同服减少吸收，与铝镁抗酸剂同服不影响吸收。　　 <br />　　（2）萘普生：口服吸收好而完全，与碳酸氢钠同服吸收速度加快，与食物和含铝镁的物质同服吸收速度下降。与碳酸氢钠同服吸收速度加快。 <br />　　5.1，2-苯并噻嗪类（昔康类）：吡罗昔康、美洛昔康。 <br />　　对COX -2的抑制作用比COX-1强。 <br />　　 <br />　　6.选择性COX -2抑制剂：塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。 <br />　　主要通过肝药酶CYP2C9代谢。 <br />　　（二）典型不良反应 <br />　　1.胃肠道反应：最常见。表现为上腹不适、胃出血（无痛性出血）、加重胃溃疡及穿孔等。 <br />　　2.水杨酸反应（＞5g/d）：表现有头痛、头晕、耳鸣、视、听力减退，重者精神紊乱、呼吸加快，酸碱平衡障碍。 <br />　　3.肾功能受损：由于肾脏同时具有两种COX，因此某些NSAID类药导致下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱，甚至一过性肾功能不全。 <br />　　4.塞来昔布：类磺胺过敏反应，常见皮疹、瘙痒、荨麻疹，严重者出现史蒂文斯-约翰综合征、中毒性表皮坏死松解症、剥脱性皮炎。 <br />　　5.COX-2选择性抑制剂：可避免胃肠道损害，但促进血栓形成心血管不良反应。 <br />　　6.尼美舒利：肝损伤引起肝酶升高、黄疸 。 <br />　　 <br />　　（三）禁忌证 <br />　　1.尼美舒利：妊娠及哺乳期。12岁以下儿童。 <br />　　2.阿司匹林：消化道出血。 <br />　　3.塞来昔布：有心肌梗死病史和脑卒中病史者。 <br />　　 <br />　　12岁以下儿童禁用的非甾体抗炎药是 <br />　　A.尼美舒利 <br />　　B.阿司匹林 <br />　　C.双氯芬酸 <br />　　D.塞来昔布 <br />　　E...