初级药师基础知识（药物化学）-试卷7

<br /> <br />初级药师基础知识【药物化学】-试卷 7 <br />(总分：70 分，做题时间：90 分钟) <br />一、 A1 型题(总题数：25，score:50 分) <br />1.细菌对青霉素产生耐药的主要原因是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】噻唑环开环 <br /> 【B】细菌遗传进化 <br /> 【C】细菌可产生酸性物质 <br /> 【D】β－内酰胺环水解 【此项为本题正确答 <br />案】 <br /> 【E】以上都不对 <br />本题思路：青霉素在长期临床应用中，细菌逐渐产生 <br />一些分解酶(如 β－内酰胺酶)使细菌产生耐药性。 <br />青霉素产生耐药性的原因之一是 β－内酰胺酶使青 <br />霉素发生分解而失效。所以答案为 D。 <br />2.非诺贝特属于 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】中枢性降压药 <br /> 【B】烟酸类降血脂药 <br /> <br /> <br /> 【C】苯氧乙酸类降血脂药 【此项为本题正确答 <br />案】 <br /> 【D】抗心绞痛药 <br /> 【E】强心药 <br />本题思路：常用的血脂调节药及抗动脉粥样硬化药可 <br />分为羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂类、苯氧乙酸 <br />类、烟酸类和其他类等。 (1)羟甲戊二酰辅酶 A 还原 <br />酶抑制剂：氟伐他汀和阿托伐他汀、辛伐他汀、洛伐 <br />他汀、阿托伐他汀。 (2)苯氧乙酸类：苄氯贝特、非 <br />诺贝特、吉非贝齐、氯贝丁酯。 (3)烟酸类：烟酸肌 <br />醇酯、烟酸戊四醇酯。 (4)其他类：考来烯胺、考来 <br />替泊、普罗布考(丙丁酚)。 <br />3.属于氨基糖苷类抗生素的是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】头孢米诺 <br /> 【B】诺氟沙星 <br /> 【C】羟氨苄青霉素 <br /> 【D】红霉素 <br /> 【E】庆大霉素 【此项为本题正确答案】 <br /> <br /> <br />本题思路：氨基糖苷类抗生素是由氨基糖(单糖或双 <br />糖)与氨基醇形成的苷。由于含有氨基和其他碱性基 <br />团，这类抗生素都是碱性，通常在临床上都被制成结 <br />晶性的硫酸盐或盐酸盐。用于临床的氨基糖苷类抗生 <br />素主要有链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素、巴 <br />龙霉素和核糖霉素等。所以答案为 E。 <br />4.具有手性的药物可存在光学异构体，多数药物的光 <br />学异构体 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】体内吸收和分布相同 <br /> 【B】体内代谢和排泄相同 <br /> 【C】药理作用相同 <br /> 【D】化学性质相同 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】物理性质相同 <br />本题思路：具有手性的药物可存在光学异构体，可用 <br />右旋体和左旋体分别来表示。不同的光学异构体在体 <br />内吸收、分布、代谢和排泄常有明显的差异，某些异 <br />构体的药理活性有高度的专一性。所以答案为 D。 <br />5.在酸性条件下可发生差向异构的是 <br />【score:2 分】 <br /> <br /> <br /> 【A】青霉素 <br /> 【B】氯霉素 <br /> 【C】四环素 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】红霉素 <br /> 【E】罗红霉素 <br />本题思路：四环素类抗生素是由放线菌产生的以并四 <br />苯为基本骨架的一类广谱抗生素。天然的四环素类药 <br />物有金霉素、土霉素、四环素。由于其结构中都含有 <br />酸性的烯醇羟基和酚羟基及碱性的二甲胺基，因此， <br />该类药物为二性化合物。在酸、碱条件下都不稳定。 <br />在酸性条件下四环素类抗生素可发生消除生成无活性 <br />橙黄色脱水物。另外，在 pH 2～6 条件下，C4 上的 <br />二甲胺基易发生可逆差向异构化反应，生成差向异构 <br />体，其活性极低，且毒性较大。某些阴离子 如磷酸 <br />根、醋酸根离子存在，可加速这种异构化反应的进 <br />行。所以答案为 C。 <br />6.红霉素经哪种结构改造后可得到罗红霉素 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】红霉素 9 位肟 【此项为本题正确答案】 <br /> 【B】红霉素 9 位羟基 <br /> <br /> <br /> 【C】红霉素 6 位羟基 <br /> 【D】红霉素 8 位氟原子取代 <br /> 【E】红霉素 9 位脱氧 <br />本题思路：罗红霉素是从一系列 O－取代红霉素肟衍 <br />生物中得到的一个活性最好的药物。罗红霉素乃是红 <br />霉素的 C 9 肟的衍生物。研究过程中发现，若将红霉 <br />素 9－位的羰基改变为肟或腙，可阻止 C 6 羟基与 C <br />9 羰基的缩合，可增加其稳定性，但体外抗菌活性比 <br />较弱；当将 C 9 的肟羟基取代后，可明显改变药物的 <br />口服生物利用率，毒性较低。所以答案为 A。 <br />7.下列属于半合成青霉素的是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】青霉素 G <br /> 【B】亚胺培南 <br /> 【C】头霉素 <br /> 【D】阿莫西林 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】克拉维酸钾 <br />本题思路：半合成青霉素是在 6－氨基青霉烷酸上...