初级药师基础知识（药物化学）-试卷4

<br /> <br />初级药师基础知识【药物化学】-试卷 4 <br />(总分：70 分，做题时间：90 分钟) <br />一、 A1 型题(总题数：25，score:50 分) <br />1.为了降低抗肿瘤药物美法仑的毒副作用，可采取的 <br />化学修饰方法是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】甲酰化修饰 【此项为本题正确答案】 <br /> 【B】开环修饰 <br /> 【C】酯化修饰 <br /> 【D】成盐修饰 <br /> 【E】成环修饰 <br />本题思路：抗肿瘤药物美法仑的化学结构中含有氨 <br />基，一般含有氨基的药物可经过甲酰化而使其毒副作 <br />用降低。所以答案为 A。 <br />2.通过碱性药物的成盐修饰，可产生的变化是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】减少了药物的刺激性 <br /> 【B】减少了药物的不良味觉 <br /> 【C】降低了药物毒性 <br /> 【D】延长了药物作用时间 <br /> <br /> <br /> 【E】以上都正确 【此项为本题正确答案】 <br />本题思路：一般碱性药物的碱性都是由于药物结构中 <br />的氮原子产生的。碱性药物成盐以后可减少药物的刺 <br />激性和不良味觉，降低毒性，延长作用时问。所以答 <br />案为 E。 <br />3.药物化学中的所说的&ldquo;新药&rdquo;是指 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】新发现的化学药物 <br /> 【B】新合成的化学药物 <br /> 【C】药物的原型物 <br /> 【D】药物的前体药 <br /> 【E】第一次用作药物的新化学实体 【此项为本 <br />题正确答案】 <br />本题思路：化学药物所指的新药是指第一次用作药物 <br />的新化学实体(new chemical entities，NCE)。新药 <br />有全新的作用靶点和作用机制。 <br />4.新药的研究过程是指 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】新药的药效学研究 <br /> 【B】新药的药动学研究 <br /> <br /> <br /> 【C】新药的剂型研究 <br /> 【D】新药的临床研究 <br /> 【E】新药的先导化合物的发现和先导化合物结构 <br />优化 【此项为本题正确答案】 <br />本题思路：新药研究是找到一个可供研究的先导化合 <br />物，其研究过程分为先导化合物的产生和先导化合物 <br />的优化。所以答案为 E。 <br />5.以下对先导化合物的说法错误的是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】又称为前药 【此项为本题正确答案】 <br /> 【B】是通过各种途径和方法得到的具有某种生物 <br />或药理活性的化合物 <br /> 【C】因具有药动学、药代学、药效学等方面缺 <br />点，一般不直接用于临床 <br /> 【D】经结构改造后，有可能得到安全、有效及可 <br />控的药物 <br /> 【E】可经多种途径得到和发现，包括天然活性物 <br />质，药物代谢产物，临床药物副作用观察发现等等 <br />本题思路：先导化合物又称原型物，是通过各种途径 <br />和方法得到的具有某种生物或药理活性的化合物，但 <br /> <br /> <br />作为药物来讲还不够理想，存在缺点，经结构改造 <br />后，有可能得到安全、有效及可控的药物。前药是指 <br />一些无药理活性的化合物，在生物体内可经过代谢的 <br />生物转化或化学途径，被转化为活性药物。所以答案 <br />为 A。 <br />6.紫杉醇对哪类难治性的疾病很有效 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】白血病 <br /> 【B】乳腺癌、卵巢癌 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】脑瘤 <br /> 【D】黑色素瘤 <br /> 【E】淋巴瘤 <br />本题思路：紫杉醇临床为广谱抗肿瘤药物，为治疗难 <br />治性卵巢癌及乳腺癌的有效药物之一。 <br />7.药物经化学结构修饰得到的化合物无活性或活性很 <br />低，经体内代谢转变为活性药物发挥药效，该药物称 <br />为 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】原药 <br /> 【B】硬药 <br /> <br /> <br /> 【C】前药 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】药物载体 <br /> 【E】软药 <br />本题思路：前药是指一些无药理活性的化合物，在生 <br />物体内可经过代谢的生物转化或化学途径，被转化为 <br />活性药物。所以答案为 C。 <br />8.以下关于定量构效关系的描述正确的是 <br />【score:2 分】 <br /> 【A】是新药设计的研究方法 <br /> 【B】是用一定的数学模型对分子的化学结构与其 <br />生物效应的关系进行定量解析，从而寻找出结构与活 <br />性间的量变规律 <br /> 【C】可对研究的药物的化学结构、生物活性及药 <br />理活性进行评价 <br /> 【D】可预测将要合成化合物的活性 <br /> 【E】以上都正确 【此项为本题正确答案】 <br />本题思路：定量构效关系(QSAR)是一种新药设计的研 <br />究方法，是用一定的数学模型对分子的化学结构与其 <br />生物效应的关系进行定量解析，从而寻找出结构与活 <br />性间的量变规律。可对研究的药物的化学结构、生物 <br /> <br /> <br />活性及药理活性进行评价。还可...