2020年执业药师考试辅助 药物递送系统（DDS）与临床应用

 <br />第五章　药物递送系统（DDS）与临床应用 <br />　　专题二　药物递送系统 <br />　　专题二、药物递送系统考点 <br />　　1.速释制剂 <br />　　2.滴丸基质 <br />　　3.速释技术特点 <br />　　4.固体分散体的类型 <br />　　5.吸入制剂质量要求 <br />　　6.缓控释制剂的特点 <br />　　7.缓控释制剂的释药原理 <br />　　8.缓控释制剂的分类 <br />　　9.缓控释制剂的辅料 <br />　　10.经皮给药制剂的类型 <br />　　11.靶向制剂的分类 <br />　　12.靶向制剂质量要求及评价 <br />　　13.脂质体的质量要求 <br />　　14.微球和微囊 <br />　　考点1&mdash;&mdash;快速释放制剂 <br />　　 <br />　　 <br />　　考点2&mdash;&mdash;滴丸基质 <br />　　 <br />油脂性基质 <br />水溶性基质 <br />滴丸 <br />硬脂酸/单甘酯/氢化植物油/虫蜡/蜂蜡 <br />①甘油明胶 <br />②PEG <br />③泊洛沙姆 <br />④硬脂酸钠（冷凝液：液状石蜡） <br />栓剂 <br />①可可豆脂 <br />②半合成/全合成脂肪酸甘油酯（椰油酯、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯） <br />①甘油明胶 <br />②PEG <br />③泊洛沙姆（普朗尼克） <br /> <br />　　考点3&mdash;&mdash;固体制剂速释技术特点 <br />　　 <br />共同点 <br />不同点 <br />固体分散技术 <br />①提高稳定性 <br />②掩盖不良气味 <br />③减少刺激性 <br />④液体药物固体化/粉末化 <br />⑤调节释药速度 <br />⑥增加溶解度，提高生物利用度 <br />①水溶载体速溶 <br />难溶载体缓释 <br />肠溶载体控释 <br />②容易老化 <br />包合技术 <br />　 <br />　　 <br />　　考点4&mdash;&mdash;固体分散体的类型 <br />类型 <br />药物分散状态 <br />低共熔混合物 <br />微晶 <br />固态溶液 <br />分子 <br />共沉淀物/玻璃态固熔体 <br />非结晶性无定形物 <br /> <br />　　考点5&mdash;&mdash;吸入制剂质量要求 <br />　　①气溶胶粒径需控制 <br />　　②多剂量：释药剂量均一性检查 <br />　　③气雾剂：泄漏检查 <br />　　④定量：总揿/吸次 <br />　　每揿/吸主药含量 <br />　　临床最小推荐剂量的揿/吸数 <br />　　抑菌剂 <br />　　 <br />　　考点6&mdash;&mdash;缓控释制剂的特点 <br />硝苯地平 <br />给药次数（日） <br />血药浓度 <br />用药总量 <br />副作用 <br />普通片 <br />4～6次 <br />波动大 <br />40～60mg <br />面红、心悸、头晕等 <br />缓释片 <br />2次 <br />较平稳 <br />20mg <br />轻 <br />控释片 <br />1次 <br />平稳 <br />20～30mg <br />轻 <br /> <br />优点 <br />缺点 <br />1.给药次数↓，顺应性↑，适于长期用药的慢性病患者 <br />2.总剂量↓，发挥药物的最佳治疗效果 <br />3.血药浓度平稳，峰谷现象↓，毒副作用↓，耐药性↓ <br />4.部分剂型，如透皮、植入、im避免首过效应 <br />1.剂量调节灵活性↓ <br />2.贵 <br />3.易蓄积 <br /> <br />　　考点7&mdash;&mdash;缓控释制剂的释药原理 <br />缓控释原理 <br />方法 <br />溶出 <br />减小溶解度/溶出速度&mdash;&mdash;制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物形成难溶性盐、控制粒子大小 <br />扩散 <br />增加黏度减小扩散速度、包衣、微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂 <br />溶蚀与溶出、扩散相结合 <br />生物溶蚀型骨架（水溶性/脂肪性骨架材料） <br />渗透压驱动 <br />渗透压为动力，零级释放：渗透泵片 <br />离子交换 <br />药树脂 <br />　　 <br />　　考点8&mdash;&mdash;缓控释制剂的分类 <br />　　 <br />分类 <br />根据药物的存在状态（结构） <br />骨架型：骨架片（亲水凝胶/蜡质/不溶性）、缓控释颗粒（微囊）压制片、胃内滞留片、生物黏附片、骨架型小丸 <br />贮库型（膜控型）：微孔膜包衣片、膜控释小片/丸、肠溶膜控释片 <br />渗透泵型：渗透泵片 <br />根据释药原理 <br />溶、散、蚀、渗、离 <br />根据给药途径/方式 <br />口服、透皮、植入、注射 <br />根据释药类型 <br />定速：零级 <br />定位：胃、小肠、结肠 <br />定时：渗透泵/包衣/定时脉冲释药 <br /> <br />　　考点9&mdash;&mdash;缓控释制剂的常用辅料（药物释放阻滞剂） <br />类型 <br />特点 <br />骨架型 <br />亲水：CMC-Na、MC、HPMC、PVP、卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖&mdash;&mdash;遇水膨胀形成凝胶屏障 <br />不溶：聚甲基丙烯酸酯（Eudragit RS，Eudragit RL）、EC、聚乙烯、硅橡胶 <br />生物溶蚀：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单甘油酯 <br />包衣膜型（膜控型） <br />不溶：EC <br />肠溶：丙烯酸树脂L和S型、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP） <br />增稠剂 <br />明胶、PVP、CMC、PVA、右旋糖酐 <br /> <br />　　考点10&mdash;&mdash;经皮给药制剂 <br />　　①贴剂、凝胶膏剂（巴布剂）：基质不同 <br />　　②黏胶分散型、周边黏胶骨架型、储库型 <br />　　 <br />　　 <br />　　考点11&mdash;&mdash;靶向制剂分类 <br />　　 <br />分类 <br />按靶向原动力（药物载体不同） <br />被动：脂质体、微乳、 微球、微囊、纳米粒（球、囊） <br />主动：修饰的药物载体、前体药物 <br />物理化学：磁性、热敏感、pH敏感、栓塞 <br />按靶向机理 <br />生物物理、生物化学、生物免疫、双重/多重 <br />按制剂类型 <br />乳剂、脂...