【执业药师考试】药物代谢

<br /> <br />药物代谢 <br />(总分：33 分，做题时间：90 分钟) <br />一、 A 型题(总题数：19，score:19 分) <br />1.下列哪个反应不是药物代谢第Ⅰ相生物转化中通常<br />的化学反应 <br />• A．氧化 <br />• B．还原 <br />• C．卤化 <br />• D．水解 <br />• E．羟基化 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br /> <br /> <br /> <br />本题思路： <br />2.贝诺酯在体内水解后生成阿司匹林和对乙酰氨基<br />酚，在酶的催化下与下列哪种内源性极性小分子不能<br />结合 <br />• A．与葡萄糖醛酸 <br />• B．形成硫酸酯 <br />• C．与氨基酸 <br />• D．与谷胱甘肽 <br />• E．甲基化 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】 <br />本题思路： <br /> <br /> <br /> <br />3.酰卤或多卤代烃类化合物在体内可以与下列哪个内<br />源性极性小分子化合物结合 <br />• A．葡萄糖醛酸 <br />• B．形成硫酸酯 <br />• C．谷胱甘肽 <br />• D．乙酰化 <br />• E．氨基酸 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br />本题思路： <br />4.关于药物代谢的叙述正确的是 <br /> <br /> <br /> <br />• A．在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过<br />正常系统排泄至体外的过程 <br />• B．药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄 <br />• C．药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和<br />代谢 <br />• D．增加药物的解离度使其生物活性增强有利于<br />代谢 <br />• E．药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰<br />变成无活性的化合物 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br />本题思路： <br /> <br /> <br /> <br />5.黄曲霉素 B1在体内经氧化代谢后与 DNA亲核基团<br />作用形成共价键，指出是下列哪种反应 <br /> <br />• A．芳香环羟基化 <br />• B．烯烃氧化生成环氧化合物 <br />• C．杂环氧化 <br />• D．氧脱烃反应 <br />• E．内酯环水解 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br />本题思路： <br />6.含硫化合物的代谢不包括下列哪项反应 <br /> <br /> <br /> <br />• A．硫醚的 S-脱烷基反应 <br />• B．巯基氧化为二硫化合物 <br />• C．硫酸氧化为亚砜类化合物 <br />• D．含硫羰基化合物的脱硫氧化 <br />• E．亚砜类还原为硫醚 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br />本题思路： <br />7.下列叙述中哪项与药物的结合反应不符 <br />• A．药物的结合反应也称第Ⅱ相结合反应 <br /> <br /> <br /> <br />• B．药物的结合反应分两步进行，首先是内源性<br />小分子化合物的活化，然后是与药物或药物在第<br />Ⅰ相代谢物的结合 <br />• C．药物的结合反应包括葡萄糖醛酸结合、磷酸<br />化结合，与氨基酸的结合，与谷胱甘肽的结合等 <br />• D．药物的结合反应包括葡萄糖醛酸结合，硫酸<br />酯化的结合，与氨基酸的结合，与谷胱甘肽的结<br />合、乙酰化结合等 <br />• E．药物的结合是使药物去活化以利于排泄 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br />本题思路： <br /> <br /> <br /> <br />8.下列哪项不属于胺类药物的Ⅰ相代谢 <br />• A．N-脱烷基化 <br />• B．脱胺反应 <br />• C．N-氧化反应 <br />• D．氨基乙酰化 <br />• E．氧化为羟基、亚硝基和硝基 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 <br /> 【D】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【E】 <br />本题思路： <br />9.下列哪项叙述不属于第Ⅰ相的生物转化 <br />• A．氨基的 N-氧化反应 <br />• B．氧化脱卤素得到羰基化合物 <br /> <br /> <br /> <br />• C．羧基的甘氨酰化反应 <br />• D．硝基的还原反应 <br />• E．胺类氧化为硝基化合物 <br /> <br /> <br /> <br />【score:1 分】 <br /> 【A】 <br /> 【B】 <br /> 【C】 【此项为本题正确答案】 <br /> 【D】 <br /> 【E】 <br />本题思路： <br />10.下列哪项反应不属于烃基的代酣反应 <br />• A．芳烃基的羟基化反应 <br />• B．烯烃的环氧化反应 <br />• C．饱和碳链的 ω-1 氧化生成伯醇 <br />• D．炔基还原为烯基再进行环氧化反应 <br />• E．芳...