2020年执业药师考试辅助 ！！生物药剂学

 <br />第六章　生物药剂学 <br />　　专题三　生物药剂学考点专题 <br />　　生物药剂学重要考点 <br />　　1.药物的体内过程 <br />　　2.药物的跨膜转运方式 <br />　　3.影响药物胃肠道吸收的因素 <br />　　4.剂型吸收快慢顺序 <br />　　5.生物药剂学分类系统与制剂设计 <br />　　6.药物的非胃肠道吸收 <br />　　7.影响药物分布的因素 <br />　　8.影响药物代谢的因素 <br />　　9.药物的排泄 <br />　　考点1——药物的体内过程 <br />　　 <br />　　考点2——药物的跨膜转运方式 <br />转运方式 <br />借助 <br />载体 <br />逆浓 <br />度差 <br />消耗 <br />能量 <br />饱和、竞争抑制 <br />部位特异性 <br />药物 <br />被动转运： <br />滤过、简单扩散 <br />－ <br />－ <br />－ <br />－ <br />－ <br />大部分药物 <br />载体转运 <br />主动转运 <br />＋ <br />＋ <br />＋ <br />＋ <br />＋ <br />VB、生命必需 <br />易化扩散 <br />＋ <br />－ <br />－ <br />＋ <br />　　 <br />高极性：核苷 <br />膜动转运： <br />胞饮、吞噬、胞吐 <br />　　 <br />　　 <br />　　 <br />　　 <br />＋ <br />蛋白质、多肽、微粒 <br /> <br />　　考点3——影响药物胃肠道吸收的因素 <br />　　 <br />　　大多数药物吸收部位：十二指肠或小肠上部 <br />　　考点4——剂型吸收快慢顺序 <br />　　口服：溶液剂＞混悬剂＞胶囊＞片剂＞包衣片 <br />　　注射：水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W＞W/O＞油混悬液 <br />　　考点5——生物药剂学分类系统与制剂设计 <br />分类 <br />溶解度 <br />肠壁渗透性 <br />限速过程 <br />制剂设计 <br />Ⅰ <br />大 <br />大 <br />胃排空、辅料 <br />吸收好→口服 <br />Ⅱ <br />小 <br />　　 <br />溶出 <br />改善溶解度、溶出速度 <br />Ⅲ <br />　　 <br />小 <br />跨膜转运 <br />增加脂溶性 <br />选用渗透促进剂 <br />微粒给药系统 <br />Ⅳ <br />小 <br />小 <br />多种因素 <br />微粒靶向给药 <br />制成前体药物 <br /> <br />　　考点6——药物的非胃肠道吸收 <br />　　①注射给药 <br />　　iv100%，im油溶液、混悬液可长效，皮下吸收慢-植入剂、胰岛素 <br />　　②栓剂直肠 <br />　　③外用膏剂皮肤：表皮途径、皮肤附属器途径 <br />　　④气雾剂肺部吸入：肺泡 <br />　　⑤滴眼剂眼部黏膜吸收：角膜局部、结膜全身 <br />　　考点7——影响药物分布的因素 <br />影响因素 <br />考点 <br />药物与组织亲和力 <br />亲和力高，易蓄积 <br />血液循环系统 <br />速度、毛细血管的通透性 <br />药物与血浆蛋白结合的能力 <br />可逆，可饱和； <br />药物的疗效取决于游离型浓度； <br />游离药物浓度和血浆蛋白总浓度影响血浆蛋白结合率——注意用药安全性问题（剂量微调、竞争结合） <br />微粒给药系统 <br />2.5～10μm：巨噬细胞（＜7肝、脾，＞7肺） <br />200～400nm：集中于肝后迅速被肝清除 <br />＜10nm：骨髓 <br />淋巴系统转运、血脑屏障、胎盘屏障 <br /> <br />　　考点8——影响药物代谢的因素 <br />影响因素 <br />考点 <br />给药途径和剂型 <br />首过效应 <br />给药剂量 <br />酶饱和，血药浓度高，不良反应发生 <br />代谢反应立体选择性 <br />手性药物 <br />酶诱导 <br />苯巴比妥加速消除-减弱药效 <br />酶抑制 <br />氯霉素-抑制甲苯磺丁脲代谢-低血糖昏迷 <br />基因多态性 <br />正常个体的基因在相同位置存在差别——药物反应个体差异主要原因 <br />生理因素 <br />小儿、老人，肝药酶昼夜节律性变化 <br /> <br />　　考点9——药物的排泄 <br />　　 <br /> <br /> <br />